MCE 国际站：Cyclosporin A

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0579

CAS：59865-13-3

中文名称：环孢霉素A；环孢素A；环孢多肽A；环孢灵；赛斯平；环孢素

Synonyms：环孢素; Cyclosporine A; Ciclosporin A; CsA

纯度：99.94%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制 protein phosphatase 2B (PP2B/calcineurin) 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。

生物活性：Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂，可与亲环蛋白结合并抑制神经钙蛋白的磷酸酶活性，IC₅₀ 为 5 nM^[3]。环孢菌素 A 还抑制 CD11a/CD18 粘附^[8]。 IC50 和目标：IC50：7 nM（神经钙蛋白）体外环孢菌素 A 能够与 T 细胞中的亲环蛋白结合^[1] . Cyclosporin A 通过形成 Cyclophilin-Cyclosporin A 复合物来抑制神经钙蛋白^[2]。 Cyclosporin A 抑制受刺激细胞中的神经钙蛋白，IC₅₀ 值为 7 nM^[3]。 Cyclosporin A 抑制 NF-AT 的核转位^[4]。 Cyclosporin A 通过阻止 MTP 打开对线粒体产生影响，IC₅₀ 为 39 nM^[5]。 体内： Cyclosporin A 具有免疫抑制活性，在小鼠、大鼠和豚鼠中通过胃肠外和口服给药具有活性^[6]。环孢菌素A可用于器官移植预防排斥反应^[7]。

体外：Cyclosporin A 能够与 T 细胞中的亲环素结合[1]。 Cyclosporin A 通过形成 Cyclophilin-Cyclosporin A 复合物来抑制神经钙蛋白[2]。 Cyclosporin A 抑制受刺激细胞中的神经钙蛋白，IC50 值为 7 nM[3]。 Cyclosporin A 抑制 NF-AT 的核转位[4]。Cyclosporin A 通过阻止 MTP 打开对线粒体产生影响，IC50 为 39 nM[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Cyclosporin A 具有免疫抑制活性，在小鼠、大鼠和豚鼠中通过胃肠外和口服给药均有活性[6]。Cyclosporin A 可用于器官移植预防排斥反应[7]。血液药代动力学参数表明：Cyclosporin A (10 mg/kg；iv) 在雄性 Wistar 大鼠 (140-200 g，5-6 周)[9]。

动物实验：在第 0 天，大鼠腹腔注射 0.5 mL 免疫，小鼠静脉注射 0.2 mL 10% 洗涤过的绵羊红细胞 (SE) 悬浮液。为了引起二次反应，在初次免疫后 8-11 周，小鼠静脉注射 0-2 mL 0.25% 洗涤过的 SE (107 个细胞) 进行加强免疫。为了延长治疗时间，动物在 13 周内每天在食物中平均接受 45 mg/kg 环孢菌素 A。这些大鼠在宰杀前 5 天进行免疫。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将免疫抑制剂溶解在乙醇中，浓度为细胞处理所需浓度的 1000 倍。将细胞 (106) 悬浮在微量离心管中的 1 mL 完全培养基中；加入 1 μL 乙醇或环孢菌素 A 的乙醇溶液，并在 37°C 下孵育细胞 1 小时。在冰上用 1 mL PBS 将细胞清洗两次，并在 50 μL 低渗缓冲液中裂解，该缓冲液含有 50 mM Tris (pH 7.5)；0.1 mM EGTA；1 mM EDTA；0.5 mM 二硫苏糖醇；以及每 mL 50 μg 苯甲基磺酰氟、50 μg 大豆胰蛋白酶抑制剂、5 μg 亮抑酶肽和 5 μg Kiker 52G。裂解物需经过三次循环：在液氮中冷冻，然后在 30°C 下解冻，然后在 4°C 下以 12,000×g 的速度离心 10 分钟。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Cyclophilin D

热销产品：1-Bromo-4-(trifluoromethyl)benzene-d4  | ONC206  | Delamanid  | EMD534085  | PFM01

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参考文献：[1]. Handschumacher RE, et al. Cyclophilin: a specific cytosolic binding protein for cyclosporin A. Science. 1984 Nov 2;226(4674):544-7.[2]. Liu J, et al. Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes. Cell. 1991 Aug 23;66(4):807-15.[3]. Fruman DA, et al. Calcineurin phosphatase activity in T lymphocytes is inhibited by FK 506 and cyclosporin A. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 May 1;89(9):3686-90.[4]. Flanagan WM, et al. Nuclear association of a T-cell transcription factor blocked by FK-506 and cyclosporin A. Nature. 1991 Aug 29;352(6338):803-7.[5]. Nicolli A, et al. Interactions of cyclophilin with the mitochondrial inner membrane and regulation of the permeability transition pore, and cyclosporin A-sensitive channel. J Biol Chem. 1996 Jan 26;271(4):2185-92.[6]. Borel JF, et al. Effects of the new anti-lymphocytic peptide cyclosporin A in animals. Immunology. 1977 Jun;32(6):1017-25.[7]. Williams, R, et al. Randomised trial comparing FK506 and cyclosporin in prevention of liver allograft rejection. European FK506 Multicentre Liver Study Group. Lancet, 1994, 344(8920), 423-428.[8]. Dalmarco EM, et al. Cyclosporin A inhibits CD11a/CD18 adhesion molecules due to inhibition of TNFalpha and IL-1 beta levels in the mouse model of pleurisy induced by carrageenan. Cell Adh Migr. 2008 Oct-Dec;2(4):231-5.[9]. Medeiros M, et al. Increased cyclosporine bioavailability induced by experimental nephrotic syndrome in rats. Can J Physiol Pharmacol. 2007 May;85(5):502-6.[10]. Nguyen LT, et al. Lysyl oxidase inhibitors attenuate cyclosporin A-induced nephropathy in mouse. Sci Rep. 2021 Jun 14;11(1):12437.[11]. Ling H, et al. Therapeutic role of TGF-beta-neutralizing antibody in mouse cyclosporin A nephropathy: morphologic improvement associated with functional preservation. J Am Soc Nephrol. 2003 Feb;14(2):377-88.

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