国际站：SB 204990

CAS：154566-12-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：SB 204990 是一种有效且特异性的 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY) 酶抑制剂。 IC50 和目标：ACLY^[1]。

体外：SB204990 (SB) 是 ACLY 酶的特异性抑制剂。 SB204990 治疗导致细胞溶质 Ac-CoA 水平降低，因此预计会降低乙酰化和活性 β-连环蛋白水平^[1]。

体内：SB 204990，当给大鼠口服给药时，被吸收到体循环中。当在饮食中给药 (0.05-0.25%, w/w) 1 周时，SB 204990 导致大鼠血浆胆固醇（高达 46%）和甘油三酯水平（高达 80%）剂量相关降低。 SB 204990（每天 25 毫克/千克）还降低狗的血浆胆固醇水平（高达 23%）和甘油三酯水平（高达 38%），与高密度脂蛋白胆固醇水平相比，优先降低低密度脂蛋白水平^[2]。

参考文献：[1]. Shares BH, et al. Active mitochondria support osteogenic differentiation by stimulating β-catenin acetylation. J Biol Chem. 2018 Oct 12;293(41):16019-16027.[2]. Pearce NJ, et al. The role of ATP citrate-lyase in the metabolic regulation of plasma lipids. Hypolipidaemic effects of SB-204990, a lactone prodrug of the potent ATP citrate-lyase inhibitor SB-201076. Biochem J. 1998 Aug 15;334 ( Pt 1):113-9.