中文名：盐酸米诺环素

国际站：Minocycline (hydrochloride) | 盐酸米诺环素

CAS：13614-98-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Minocycline hydrochloride 是一种具有口服活性、有效且 BBB 可渗透的半合成四环素抗生素。 Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF)-1α 抑制剂。 Minocycline hydrochloride 具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。 Minocycline hydrochloride 减少谷氨酸神经传递并显示出神经保护特性和抗抑郁作用。 Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体的 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白质合成，从而产生抑菌作用^[1][2] sup>[3]^[4][5][6][7]。

^{体外：Minocycline hydrochloride（0-100 μM，24-72 小时）抑制卵巢癌细胞系（OVCAR-3、SKOV-3 和 A2780）的增殖和克隆形成活性[3]。Minocycline hydrochloride (0-100 μM, 24-48 h) 通过抑制细胞周期蛋白和抑制 DNA 掺入来阻止细胞周期[3]。Minocycline hydrochloride (0-100 μM, 72 h) ) 在卵巢癌细胞系中诱导细胞凋亡[3]。盐酸米诺环素显示出直接的神经元保护作用，这种保护模式可能与线粒体完整性和细胞色素 c 的保护有关, 随后抑制 caspase 依赖性和 caspase 非依赖性细胞死亡[2]。盐酸米诺环素导致缺氧诱导因子 (HIF)-1α 的抑制，并伴有 up -p53 蛋白水平的调节和 AKT/mTOR/p70S6K/4E-BP1 通路的失活[6]。}

体内：Minocycline hydrochloride（0-30 mg/kg，口服，每日一次，持续 4 周）抑制雌性裸鼠 OVCAR-3 肿瘤的生长^[3]。Minocycline hydrochloride (IP) 是一种有效的药物当腹腔内给予高剂量时，脑缺血动物模型中的神经保护剂^[1]。盐酸米诺环素（0-40 mg/kg，IP，一次）显着减弱 METH 诱导的过度运动和小鼠行为敏化的发展^[2]。盐酸米诺环素（3 和 10 mg/kg，IV，一次）可有效减少临时大脑中动脉闭塞模型中的梗塞面积(TMCAO)^[1].盐酸米诺环素（3-10 mg/kg，IV，一次）导致血清水平（3 mg/kg）与人类在标准 200 mg 剂量^[1]。Minocycline hydrochloride 可减轻大鼠缺血引起的室性心律失常。这种作用可能与 PI3K/Akt 信号通路、线粒体 KATP 通道和 L 型 Ca2+ 通道的激活有关^[7]。

参考文献：

[1]. Xu L, et al. Low dose intravenous minocycline is neuroprotective after middle cerebral artery occlusion-reperfusion in rats. BMC Neurol. 2004 Apr 26;4:7.

[2]. Zhang L, et al. Protective effects of minocycline on behavioral changes and neurotoxicity in mice after administration of methamphetamine. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2006 Dec 30;30(8):1381-93.

  [3]. Pourgholami MH, et al. Minocycline inhibits growth of epithelial ovarian cancer. Gynecol Oncol. 2012 May;125(2):433-40.[4]. Molina-Hernández M, et al. Antidepressant-like actions of minocycline combined with several glutamate antagonists. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2008 Feb 15;32(2):380-6.

[5]. Ritchie DJ, et al. A review of intravenous minocycline for treatment of multidrug-resistant Acinetobacter infections. Clin Infect Dis. 2014 Dec 1;59 Suppl 6:S374-80.

[6]. Ataie-Kachoie P, et al. Minocycline attenuates hypoxia-inducible factor-1α expression correlated with modulation of p53 and AKT/mTOR/p70S6K/4E-BP1 pathway in ovarian cancer: in vitro and in vivo studies. Am J Cancer Res. 2015 Jan 15;5(2):575-88.

[7]. Hu X, Wu B, Wang X, Xu C, He B, Cui B, Lu Z, Jiang H. Minocycline attenuates ischemia-induced ventricular arrhythmias in rats. Eur J Pharmacol. 2011 Mar 11;654(3):274-9.