口服GLP-1受体激动剂有望为2型糖尿病患者提供更便捷的治疗选择

一项新的临床试验结果表明，一款在研口服胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，有望为2型糖尿病患者提供更便捷的治疗选择，同时显著改善血糖控制效果、帮助减重。配图：商用图库

一项大型国际研究证实，这款试验性口服降糖药可显著改善患者的血糖水平，并有效减轻体重。

对于数百万2型糖尿病患者而言，胰高血糖素样肽-1类药物彻底改变了糖尿病的治疗格局：这类药物既能降糖，又能帮助患者减重。但目前多数疗效优异的该类药物仍需注射给药，这成为部分患者接受治疗的阻碍。最新研究显示，这一现状或将迎来改变。

在美国糖尿病协会科学年会上，研究人员公布了SOLSTICE 2b期临床试验的研究数据。该试验针对试验性口服药物艾格列普龙（elecoglipron）展开评估。结果显示，这款每日服用一次的口服药片，可显著改善2型糖尿病患者的血糖控制情况，并降低体重。相关研究成果同步发表于《柳叶刀》期刊。

倘若后续研究能够进一步验证上述结论，那么艾格列普龙这类口服药物，将让更多患者有机会使用这类药物。过去十年间，该类药物是糖尿病治疗领域最重要的突破之一。

 口服GLP-1疗法的发展潜力

胰高血糖素样肽-1受体激动剂能够模拟人体天然激素的作用，帮助调节血糖、延缓胃排空、抑制食欲。该类药物之所以愈发受到青睐，是因为它可同时解决2型糖尿病的两大核心难题：控制血糖、管控超重问题。

尽管疗效突出，但目前绝大多数胰高血糖素样肽-1类药物均为注射剂型。口服剂型的研发难度极大，原因在于：药物成分在被肠道吸收入血前，很容易被消化系统分解失效。

布莱根麻省总医院内分泌、糖尿病与高血压科糖尿病临床研究主任阿罗达表示：“我们的研究结果证明，口服胰高血糖素样肽-1受体激动剂在2型糖尿病治疗领域拥有广阔的发展前景。迄今为止，该类药物主要分为注射剂与口服肽类制剂，两种剂型在给药方式、用药剂量上都存在固有局限。SOLSTICE这类严谨的临床试验，有助于我们筛选出疗效相当、且能突破现有短板的口服降糖药。”

现有的口服GLP-1药物也存在使用限制。例如口服司美格鲁肽，要求患者空腹服用，且服药后30分钟内不能进食、饮水。研究人员希望新一代口服疗法能够在保留注射药物疗效的同时，大幅提升使用便捷性。

 国际临床试验：疗效提升显著

本次SOLSTICE试验由阿斯利康公司发起，共纳入9个国家的406名成年2型糖尿病患者，美国也位列其中。受试者被随机分至不同治疗组，各组采用不同起始剂量、剂量递增方案与维持剂量开展治疗。

经过26周干预后，在所有测试剂量下，艾格列普龙的疗效均显著优于安慰剂。

服用该药物的受试者中，最高89.6%的人群糖化血红蛋白（HbA1c）降至7%。糖化血红蛋白是糖尿病管理的核心指标，可反映人体近三个月的平均血糖水平，7%也是临床通用的控制目标。而安慰剂组中，仅有24.9%的受试者达到这一标准。

该药物的减重效果同样十分突出。根据用药剂量不同，最多有72.3%的受试者体重降幅达到自身体重的5%及以上；安慰剂组这一比例仅为20.2%。

研究人员表示，该药物的安全性与耐受性表现，和同研发阶段的其他胰高血糖素样肽-1类药物整体保持一致。

 糖尿病治疗领域的其他新进展

阿罗达同时担任REIMAGINE 1随机对照试验的首席研究员。该试验旨在评估复方药物卡格列司玛（CagriSema），这款药物由胰淀素受体激动剂卡格列奈与注射用司美格鲁肽组合而成。

该研究结果同样在本次美国糖尿病协会年会公布，并刊发于《柳叶刀·糖尿病与内分泌学》。数据显示，受试者中最高有87%的人群糖化血红蛋白降至7%。

阿罗达说道：“我们开展每一项临床试验，核心目标都是改善患者的治疗结局。本届年会公布的多项研究充分说明，设计严谨的临床试验对于评估新型疗法、优化现有治疗方案至关重要，也能确保科研成果转化为更安全、更有效的诊疗服务，惠及广大糖尿病患者。”

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