Doxorubicin HCL 是一种属于蒽环类抗生素的细胞毒性药物，自20世纪60年代被发现以来，已成为临床应用最广泛且最有效的抗癌药物之一。它源自波赛链霉菌，因其鲜明的红色和显著的疗效，在肿瘤化疗中占有核心地位，同时也因其严重的不良反应（如心脏毒性）而备受关注。

化学性质

• 化学名：(7S,9S)-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-Amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione hydrochloride

• 化学式：C₂₇H₂₉NO₁₁·HCl

• 分子量：579.99 g/mol

• 纯度：99%

• 厂商:AbMole

• 结构特征：其结构由一个四环的蒽醌核心与一个氨基糖（柔红糖胺）相连。

• 物理形态：通常为橙红色结晶或结晶性粉末，其水溶液也呈橙红色。

• 溶解性：易溶于水、甲醇，微溶于乙醇，难溶于有机溶剂如氯仿或丙酮。其水溶液在酸性条件下稳定，在碱性条件下不稳定。

• 稳定性：对光、热和氧化剂敏感。固体粉末需避光、在2-8°C条件下密封保存。其水溶液应现配现用，并避免长时间暴露于光线下。

原理机制

盐酸阿霉素的抗癌作用机制是多方面的，主要通过干扰DNA和RNA的合成来发挥强大的细胞毒性作用。

其首要且经典的作用机制是嵌入DNA双链。阿霉素平面的蒽醌环能够直接插入到DNA双螺旋结构的碱基对之间，这种插入行为会导致DNA局部结构的改变，从而物理性地阻碍DNA和RNA的合成。这最终会抑制基因的转录和复制过程，使细胞周期停滞在G2期。

其次，阿霉素能通过抑制拓扑异构酶II 的活性来发挥细胞毒作用。拓扑异构酶II在DNA复制和转录过程中负责切割和重新连接DNA双链，以缓解超螺旋应力。阿霉素能与拓扑异构酶II和DNA形成稳定的三元复合物，阻止DNA断端的重新连接，导致DNA双链断裂的积累，从而引发细胞凋亡。

此外，阿霉素的细胞毒性还与氧化应激 的生成有关。阿霉素分子在细胞内酶系统（如NADPH细胞色素P450还原酶）的作用下，可被还原为半醌自由基。该自由基能与氧气反应，产生活性氧，导致细胞膜、蛋白质和DNA的脂质过氧化损伤。这一机制也被认为是其引发心脏毒性的主要原因，因为心肌细胞清除活性氧的能力相对较弱。

实验应用

在科学研究领域，盐酸阿霉素是一种不可或缺的工具，被广泛应用于肿瘤学、细胞生物学和药理学等多个方面。

在癌症研究中，阿霉素是构建体外和体内肿瘤模型的经典药物。在细胞实验中，它被用于诱导多种癌细胞系（如乳腺癌MCF-7、肝癌HepG2等）的凋亡，以研究细胞死亡通路、DNA损伤应答机制以及多药耐药性。在动物实验中，它被用于建立移植瘤模型，以评估新药的疗效或与阿霉素的联合用药效果。

在心脏毒性研究领域，阿霉素是建立药物性心肌病动物模型（如大鼠、小鼠模型）的金标准工具。研究人员利用此模型来深入探究阿霉素所致心脏毒性的分子机制，并筛选具有心脏保护作用的潜在药物，例如通过研究铁死亡、自噬和焦亡等细胞死亡方式在其中的作用。

在干细胞与衰老研究中，阿霉素也被用作一种诱导细胞衰老和凋亡的刺激物。例如，在间充质干细胞的研究中，低浓度的阿霉素可以建立细胞衰老模型，用于探索干细胞功能衰退的机制及其保护策略。

使用注意事项

阿霉素是一种高毒性物质，具有致突变、致癌和胚胎毒性，并且对心脏有累积毒性。操作时必须极其小心，穿戴实验服、手套和防护眼镜，并在指定的生物安全柜中进行。所有接触过阿霉素的耗材、废液和动物尸体都必须作为高危有毒废弃物进行专门收集和处理，严禁随意丢弃。该产品仅限用于科学研究，绝对不能用于人体。

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