Zevaquenabant

CAS No. : 1998760-00-1

MCE 国际站：Zevaquenabant

纯度：99.64%

IC₅₀ & Target^[1]：CB1

分子量：547.98

Formula：C₂₅H₂₁ClF₃N₅O₂S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：Zevaquenabant ((S)-MRI-1867) 是一种受外周限制的，具有口服生物利用的大麻素 CB1 受体和诱导型 NOS (iNOS) 双拮抗剂。Zevaquenabant 改善肥胖引起的慢性肾脏疾病 (CKD)。我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

生物活性：Zevaquenabant ((S)-MRI-1867)是一种作用于外周、口服可吸收的双重大麻素 CB1 受体和可诱导性一氧化氮合酶的拮抗剂。泽瓦奎那布安能够改善由肥胖引发的慢性肾脏疾病[1]。

体外研究: Zevaquenabant 能够同时抑制外周器官中的 CB1 受体和诱导型一氧化氮合酶[1]。MCE 未对这些方法的准确性进行独立验证。这些方法仅作参考之用。

体内研究: Zevaquenabant（3 毫克/千克；口服；持续 28 天）能够改善由饮食引起的肥胖小鼠的肾脏形态和功能指标[1]。MCE 未对这些方法的准确性进行独立验证。这些方法仅作参考之用。

储存条件：

在产品运输过程中，粉末或溶液可能会附着到管壁或管盖上。所以，建议开封前使用离心机低速离心，从而减少产品的损失。

用 ddH₂O 作为溶剂配制的母液，可以直接用培养基稀释到所需的工作液浓度。

用 DMSO 作为溶剂配制的母液，在稀释时要确保工作液中 DMSO 的终浓度尽量在 0.1% 以下，最高不要超过 0.5% ，并设置相应浓度的 DMSO 对照组。 稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况， 可采用超声的方法使其复溶。

用 ddH₂O 配制的母液，可以直接用生理盐水或 PBS 缓冲液稀释到实验所需的浓度。

用 DMSO 配制的母液，也可以用生理盐水或 PBS 稀释，为减少对动物的毒性，建议 DMSO 的终浓度不要大于 2% 。有些产品在水中的溶解度很低，DMSO 配制的母液在稀释过程中可能出现析出的情况，可以通过添加助溶剂来帮助溶解，比如 Tween80 、甘油、羧甲基纤维素钠和 PEG400 等。悬浊液可用于口服和腹腔注射，不会影响产品活性。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：Cannabinoid Receptor  |  NO Synthase

参考文献

[1]. Udi S, et al. Dual inhibition of cannabinoid CB1 receptor and inducible NOS attenuates obesity-induced chronic kidney disease [published correction appears in Br J Pharmacol. 2021 Mar;178(5):1250]. Br J Pharmacol. 2020;177(1):110-127.