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MCE 国际站：Etomoxir

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-50202

CAS：124083-20-1

中文名称：乙莫克舍；依莫克舍

Synonyms：乙莫克舍; (R-(+-Etomoxir

纯度：99.92%

存储条件：-20°C，避光，氮气保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光，氮气保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。

生物活性：Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 的不可逆抑制剂，通过 CPT-1a 抑制脂肪酸氧化 (FAO) 并抑制棕榈酸酯 β-氧化在人类、大鼠和豚鼠中。 IC50 和目标：CPT-1a^[5] 

体外：Etomoxir 不可逆地结合 CPT-1 的催化位点，抑制其活性，但也上调脂肪酸氧化酶。Etomoxir 被开发为位于线粒体外膜上的线粒体肉碱棕榈酰转移酶-1 (CPT-1) 的抑制剂。Etomoxir，在肝脏中可以作为过氧化物酶体增殖剂，增加 DNA 合成和肝脏生长。因此，除了作为 CPT1 抑制剂之外，依托莫克还可被视为 PPARalpha 激动剂[1]。Etomoxir 是环氧乙烷羧酸肉碱棕榈酰转移酶 I 抑制剂的成员，已被建议作为针对心力衰竭的抑制剂。急性 Etomoxir 处理不可逆地抑制肉碱棕榈酰转移酶 I 的活性。结果，脂肪酸输入线粒体和 β-氧化减少，而胞质脂肪酸积累和葡萄糖氧化升高。与 Etomoxir 长时间孵育 (24 小时) 对几种代谢酶的表达产生不同的影响[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Etomoxir 是游离脂肪酸 (FFA) 氧化相关关键酶 CPT1 的抑制剂。P53 直接与 Bax 相互作用，Bax 被 Etomoxir 抑制，进一步证实了 P53 和 Bax 的直接相互作用，以及 db/db 小鼠中 FAO 介导的线粒体 ROS 生成的参与[3]。大鼠每天注射 Etomoxir，一种特定的 CPT-I 抑制剂，持续 8 天，剂量为 20 mg/kg 体重。Etomoxir 处理的大鼠显示心脏 CPT-I 活性降低 44%。用 20 mg/kg Etomoxir 处理 Lewis 大鼠 8 天不会改变血糖水平，这与类似的 Etomoxir 喂养研究一致。同样，Etomoxir 喂养不会影响体重增加等一般生长特征，也不会影响后肢肌肉质量。然而，在 Etomoxir 处理的大鼠中，心脏质量和肝脏质量均显著增加了 11%[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 使用 80 只雄性 C57BLKS/J lar-Leprdb/db 小鼠和 20 只野生型同窝小鼠（8 周龄）。db/db 小鼠随机分为四组：db/db 组、Etomoxir 组、MitoQ 组和 PFT-α 组。Etomoxir 组小鼠每周两次腹膜内注射 1 mg/kg Etomoxir。MitoQ 组小鼠以水中 50 μM MitoQ 喂养。装有 MitoQ 的水瓶用铝箔覆盖，每 3 天重新装满所有水瓶。PFT-α 组小鼠每周两次腹膜内注射 1 mg/kg PFT-α。WT 小鼠则用载体给药。实验期为 8 周。实验结束时采集外周血样本和骨髓细胞进行分析。大鼠[4] 本研究使用体重 150-200 克的雄性 Lewis 大鼠。动物饲养在 12 小时：12 小时的光照/黑暗周期中，喂食 Purina Chow 饮食并自由饮水。将大鼠分为两组：（1）对照组和（2）乙莫昔尔组。将乙莫昔尔（20 毫克/千克体重）溶解在 0.9% (w/v) NaCl 中并腹膜内给药 8 天。对照组大鼠接受生理盐水。最后一次注射是在实验前 24 小时进行的。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将大鼠心脏 H9c2 成肌细胞在含有 10% 胎牛血清的 DMEM 中孵育直至接近汇合。在一些实验中，将细胞在无或有 1-80 μM Etomoxir 的 DMEM（无血清）中预孵育 2 小时，然后与 0.1 mM [1-14C] 油酸（10 μCi/皿，以 1:1 的摩尔比结合 BSA）孵育 2 小时。在其他实验中，将细胞在 40 μM Etomoxir 中预孵育 2 小时，然后与 0.1 μM 或 0.1 mM [1,3-3H]甘油（10 μCi/皿）、0.1 mM [1-14C]油酸（2 μCi/皿，以 1:1 的摩尔比与 BSA 结合）、0.1 mM [1-14C]棕榈酸（2 μCi/皿，以 1:1 的摩尔比与 BSA 结合）、28 μM [甲基-3H]胆碱（2 μCi/皿）、0.4 mM [3H]丝氨酸（20 μCi/皿）或 40 μM 肌醇-[3H]肌醇（10 μCi/皿）一起孵育 2 小时。除去培养基，用冰冷盐水清洗细胞两次，然后用 2 mL 甲醇-水（1:1，v/v）从培养皿中收获细胞，进行脂质提取。取匀浆的一份用于测定细胞对放射性的总吸收量。然后分离磷脂并测定其中的放射性[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CPT-1a[5]

热销产品：L-Leucine  | NSC 74859  | Midostaurin  | Tetrakis(triphenylphosphine)palladium  | UNC1999

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参考文献：

[1]. Rupp H, et al. The use of partial fatty acid oxidation inhibitors for metabolic therapy of angina pectoris and heart failure. Herz. 2002 Nov;27(7):621-36.

[2]. Xu FY, et al. Etomoxir mediates differential metabolic channeling of fatty acid and glycerol precursors into cardiolipin in H9c2 cells. J Lipid Res. 2003 Feb;44(2):415-23.

[3]. Li J, et al. FFA-ROS-P53-mediated mitochondrial apoptosis contributes to reduction of osteoblastogenesis and bone mass in type 2 diabetes mellitus. Sci Rep. 2015 Jul 31;5:12724.

[4]. Luiken JJ, et al. Etomoxir-induced partial carnitine palmitoyltransferase-I (CPT-I) inhibition in vivo does not alter cardiac long-chain fatty acid uptake and oxidation rates. Biochem J. 2009 Apr 15;419(2):447-55.

[5]. O'Connor RS, et al. The CPT1a inhibitor, etomoxir induces severe oxidative stress at commonly used concentrations. Sci Rep. 2018 Apr 19;8(1):6289.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。