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MCE 国际站：Dorsomorphin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13418A

CAS：866405-64-3

Synonyms：Compound C; BML-275

纯度：99.91%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。

生物活性：Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性和 ATP 竞争性 AMPK 抑制剂（在没有 AMP 的情况下，K_i=109 nM）。 Dorsomorphin (BML-275) 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。 Dorsomorphin 诱导自噬^[1][2]。 IC50 和目标：Ki：109±16 nM (AMPK)^[1] 

体外：Dorsomorphin (compound C) (0-10 μM，18 h) 以剂量依赖性方式抑制人纤维肉瘤 HT1080 细胞中 2DG 诱导的 GRP78 启动子活性，但对衣霉素诱导的 GRP78 启动子活性几乎没有影响。Dorsomorphin (compound C) C 还抑制葡萄糖戒断诱导的 GRP78 启动子活性。Dorsomorphin (化合物 C) 对 2DG 诱导的 PERK 激活没有影响，并降低 HT1080 细胞中基础和 2DG 诱导的 AMPK 磷酸化水平[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Dorsomorphin (化合物 C：10 mg/kg，静脉注射一次) 处理导致总血清铁浓度增加 60%，降低成年小鼠铁调素表达的基础水平并增加血清铁浓度[3]。 Dorsomorphin (化合物 C：0.2 mg/kg，静脉注射，LPS 注射前 30 分钟) 降低注射 LPS 的大鼠主动脉中的 ICAM-1 和 VCAM-1 表达[4]。 Dorsomorphin (化合物 C；25 mg/kg；腹腔注射；在雄性 BALB/c 小鼠中) 在注射脂多糖 (LPS) 之前进行处理，与仅接受 LPS 处理的动物相比，显著降低了致死率[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：AMPK 109 nM (Ki) ACVR1 BMPR1A ALK6 Autophagy

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参考文献：

[1]. Zhou G, et al. Role of AMP-activated protein kinase in mechanism of action. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1167-74.

[2]. Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012;7(9):e45845.

[3]. Yu PB, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008 Jan;4(1):33-41.

[4]. Kim YM, et al. Compound C independent of AMPK inhibits ICAM-1 and VCAM-1 expression in inflammatory stimulants-activated endothelial cells in vitro and in vivo. Atherosclerosis. 2011 Nov;219(1):57-64.

[5]. Guo Y, et al. AMPK inhibition blocks ROS-NFκB signaling and attenuates endotoxemia-induced liver injury. PLoS One. 2014 Jan 24;9(1):e86881.

[6]. Zhang Y, et al. Urolithin A suppresses glucolipotoxicity-induced ER stress and TXNIP/NLRP3/IL-1β inflammation signal in pancreatic β cells by regulating AMPK and autophagy. Phytomedicine. 2021 Dec;93:153741.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。