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MCE 国际站：Pemafibrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17618

CAS：848259-27-8

Synonyms：(R)-K-13675

纯度：99.85%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pemafibrate是高度选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为1 nM。

生物活性：Pemafibrate 是一种高选择性 PPARα 激动剂，EC50 为 1 nM。

体外：Pemafibrate 是一种有效的 PPARα 激动剂，对 h-PPARα、h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 分别为 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。Pemafibrate 对 PPARα 的选择性比对 PPARγ 和 PPARδ 的选择性高 1000 倍以上[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Pemafibrate（3 mg/kg，口服）可增加人类载脂蛋白A-I（h-apoA-I）转基因小鼠的血浆h-apoA-I水平，且血浆h-apoA-I水平高于300 mg/kg的非诺贝特[1]。Pemafibrate（0.03 mg/kg）可降低PEMA-L（db/db）小鼠的甘油三酯和天冬氨酸氨基转移酶（AST）水平。Pemafibrate（0.1 mg/kg）不仅显示出这种效果，而且还可增加PEMA-H（db/db）小鼠的肝重。Pemafibrate可增强啮齿动物非酒精性脂肪性肝炎（NASH）模型的发病机制。Pemafibrate可显著降低PEMA-H小鼠肝细胞膨胀的程度。此外，Pemafibrate可调节脂质周转并诱导肝脏中的解偶联蛋白3（UCP 3）表达[2]。高脂饮食（HFD）中含有的 Pemafibrate (K-877, 0.0005%) 可抑制小鼠体重增加。Pemafibrate 可显著降低小鼠餐后血浆中富含甘油三酯 (TG) 的脂蛋白（包括残余物）的丰度。Pemafibrate 还可降低肠道中 ApoB 和 Npc1l1 的 mRNA 表达[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠禁食 12 小时并测量空腹血糖。本试验使用九周龄 db/db 小鼠。经过 2 周的适应期后，将小鼠分成四组：BD (db/db) 小鼠（喂食基础饮食 (BD) 并用 0.5% 甲基纤维素水溶液 (MC) 治疗）；MCD (db/db) 小鼠（喂食蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 并用 0.5% MC 治疗）；PEMA-L (db/db) 小鼠（喂食 MCD 并用 0.03 mg/kg Pemafibrate 治疗）；PEMA-H (db/db) 小鼠（喂食 MCD 并用 0.1 mg/kg Pemafibrate 治疗）。连续 4 周，每天一次（早上）给动物施用无药溶剂或给药溶液（5 mL/kg 体重，口服）。经过 2 周的适应期后，给 BD 小鼠喂食 BD 20 周。CTRL 小鼠喂食 D09100301 20 周。PEMA-L 和 PEMA-H小鼠喂食 D09100301 12 周，随后喂食 0.4 mg 和 1.3 mg Pemafibrate/kg 饮食 8 周，分别相当于 0.03 mg/kg/天和 0.1 mg/kg/天。FENO 小鼠喂食 D09100301 12 周，随后喂食 666.7 mg 非诺贝特/kg 饮食 8 周，相当于 50 mg/kg/天。Pemafibrate 和非诺贝特被加入 AMLN 饮食中。动物饲养在常规条件下，控制温度、湿度和光照（12 小时明暗循环），并提供食物和水[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：h-PPARα 1 nM (EC50) h-PPARγ 1.1 μM (EC50) PPARδ 1.58 μM (EC50)

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参考文献：

[1]. Yamazaki Y, et al. Design and synthesis of highly potent and selective human peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Aug 15;17(16):4689-93. Epub2007 May 24.

[2]. Honda Y, et al. Pemafibrate, a novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha modulator, improves the pathogenesis in a rodent model of nonalcoholic steatohepatitis. Sci Rep. 2017 Feb 14;7:42477.

[3]. Sairyo M, et al. A Novel Selective PPARα Modulator (SPPARMα), K-877 (Pemafibrate), Attenuates Postprandial Hypertriglyceridemia in Mice. J Atheroscler Thromb. 2018 Feb 1;25(2):142-152.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。