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MCE 国际站：GSK620

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-137892

CAS：2088410-46-0

纯度：99.79%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GSK620 是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂，具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学，对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。

生物活性：GSK620 是一种有效的口服活性 pan-BD2 抑制剂，具有出色的广泛选择性、可开发性和体内口服药代动力学。 GSK620 对 BET-BD2 蛋白家族具有高度选择性，比所有其他溴结构域的选择性高 200 倍以上。 GSK620 在人全血中显示出抗炎表型^[1]。

体外：GSK620 在人全血中显示出抗炎表型。人体血液样本用 LPS 刺激，产生强烈的免疫反应。测量单核细胞趋化蛋白 1 (MCP-1/CCL2)。这是一种趋化因子，可将单核细胞、记忆 T 细胞和树突状细胞募集到炎症部位。GSK620 以浓度依赖性方式降低 MCP-1 反应，相对于观察到的生化 BRD4 BD2 效力，(预期) ~1 log 效力下降[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：强调 GSK620 作为体内工具的实用性，在炎症性关节炎、牛皮癣和肝炎的不同模型中观察到疗效[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

热销产品：DiR  | IL-13, Mouse  | C75  | Abiraterone acetate  | Cl-amidine (hydrochloride)  | Resiniferatoxin  | MSOP  | Ampicillin  | Nirmatrelvir  | Gentamicin (sulfate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Seal JT, et al. The Optimization of a Novel, Weak Bromo and Extra Terminal Domain (BET) Bromodomain Fragment Ligand to a Potent and Selective Second Bromodomain (BD2) Inhibitor. J Med Chem. 2020;63(17):9093-9126.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。