MCE 国际站：U0126

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12031A

CAS：109511-58-2

纯度：98.45%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

生物活性：U0126 是一种有效的、非 ATP 竞争性和选择性 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC₅₀ 为 72分别为 nM 和 58 nM。 U0126 是一种自噬和线粒体自噬抑制剂^{[1][2][3][4]。 体外用 U0126 处理可有效降低 A549 细胞中所有测试菌株的后代病毒滴度。虽然 nM 浓度的 U0126 可有效降低 H1N1v 和 H5N1 (MB1)，但需要 μM 浓度的 U0126 才能降低 H5N1 (GSB) 和 H7N7 的病毒滴度。 U0126-EtOH 对 H1N1v 的 EC₅₀ 值在 A549 细胞中为 1.2±0.4 μM，在 MDCKII 细胞中为 74.7±1.0 μM[2]。 大鼠肝癌胎牛血清 (FCS) 刺激的细胞 (FAO) 表现出显着的 S 期细胞比例 (32.62%)，而 U0126 强烈降低 S 期细胞比例 (9.92%) 并增加 G_{0 细胞比例}-G₁ 阶段和较小程度的 G₂/M[3]。 体内：每天用 U0126-EtOH（U0126；ip，10.5 mg/kg）处理小鼠。在对照实验中，肿瘤大小在整个动力学过程中保持不变或略有增加。相反，在所有 U0126-EtOH 实验中，植入和早期肿瘤生长都显着减少。此外，在注射后 9 天和之后[3]，使用 U0126-EtOH 治疗的肿瘤体积减少了 60-70%。 对大鼠进行 120 分钟的短暂大脑中动脉闭塞 (tMCAO)，然后在再灌注 0 小时和 24 小时时用 U0126-EtOH（U0126；ip，30 mg/kg）处理。 U0126-EtOH处理后，S6c的血管收缩明显减少[4]。}

体外：使用 U0126 治疗可有效降低 A549 细胞中所有测试菌株的子代病毒滴度。虽然 nM 浓度的 U0126 可有效降低 H1N1v 和 H5N1 (MB1)，但需要 μM 浓度的 U0126 才能降低 H5N1 (GSB) 和 H7N7 的病毒滴度。U0126-EtOH 对 H1N1v 的 EC50 值在 A549 细胞中为 1.2±0.4 μM，在 MDCKII 细胞中为 74.7±1.0 μM[2]。胎牛血清 (FCS) 刺激的大鼠肝癌细胞 (FAO) 表现出 S 期细胞的显著比例 (32.62%)，而 U0126 则显著降低了 S 期细胞的比例 (9.92%)，并增加了 G0-G1 期细胞的比例，G2/M 期细胞的比例有所增加，但程度较小[3]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：每天用 U0126-EtOH（U0126；腹腔注射，10.5 mg/kg）治疗小鼠。在对照实验中，肿瘤大小在整个动力学过程中保持不变或略有增加。相反，在所有 U0126-EtOH 实验中，植入和早期肿瘤生长均显着减少。此外，注射后 9 天及此后，用 U0126-EtOH 治疗的肿瘤体积减少了 60-70%[3]。大鼠接受 120 分钟短暂性中脑动脉闭塞 (tMCAO)，然后在再灌注 0 和 24 小时用 U0126-EtOH（U0126；腹腔注射，30 mg/kg）治疗。用 U0126-EtOH 治疗后，对 S6c 的血管收缩明显减少[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：MEK2 60 nM (IC50) MEK1 70 nM (IC50)

热销产品：Tranexamic acid  | 8-Hydroxy-2'-deoxyguanosine  | CH6953755  | Pyridoxal phosphate  | SMIP004

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：[1]. Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. J Biol Chem. 1998 Jul 17;273(29):18623-32.[2]. Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92(2), 195-203.[3]. Bessard A, et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11;27(40):5315-25.[4]. Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar;35(3):454-60.

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