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斑蝥素资源利用研究概况
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一、斑蝥素简介
斑蝥素（Cantharidin，C10H12O4）是存在于鞘翅目(Coleopera)芫菁科(Meloidae)等昆虫体内的一种天然单萜类昆虫毒素，是斑蝥体内的防卫性物质。1810年法国药物学家Robiquet从西班牙绿芫菁Lytta vesicatoria中首次提取出斑蝥素粗提物，1887年Piceard确定了斑蝥素的分子式，1914年Gadamer等证实了斑蝥素的分子结构。
化学名称： exo型,1,2 顺式-二甲基,3，6-氧桥六氢化邻苯二甲酸酐；
化学结构：
晶型及颜色:斑蝥素在不同溶剂中重结晶表现出不同的晶型,在丙酮中结晶为白色斜方棱柱型，氯仿中为白色针状,在乙醇中为白色糠片状。
熔点:毛细管法测定为215－216.8℃。
溶解度:不溶于冷水,难溶于乙醚(1g/700ml),在氯仿、二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯中溶解度（25℃）分别为1/60,1/80,1/90,1/150(g/ml)。
二、斑蝥素资源昆虫
1、芫菁科昆虫
斑蝥素资源昆虫主要是芫菁科昆虫，广泛分布于世界各地，目前已知有119属2500多种（Kaszab,1969；袁锋等，1996），我国目前已知15属130多种（Wu，1937；谭娟杰，1995）。
2、其它类昆虫
拟天牛科中的部分种类如沃黄拟天牛，蜡蝉科中的部分种类如斑衣蜡蝉均能产生斑蝥素（袁锋等，1988）。
三、资源昆虫人工养殖
因为芫菁幼虫主要以蝗虫卵为食，且它们有自相残杀的习性，所以人工饲养比较困难。国外对豆芫菁成虫试用过半人工的饲料，但对其幼虫仍采用蝗卵饲喂；国内有人利用天然饲料植物和蝗卵进行室内大斑芫菁的饲养，仍不能规模化养殖。
四、斑蝥素提取、鉴定、含量测定及合成研究
1、提取方法
取自然风干的成虫粉碎后用盐酸水溶液溶解,回流加热后用氯仿萃取，重结晶后即可得纯度大于99.5％的斑蝥素纯品。
2、鉴定方法
报道有三氧化铬法、甲醛法、间苯二酚法、薄层扫描法等。2000年我国药典确定用薄层扫描法。
3、含量测定方法
报道有重量法、酸碱法、紫外分光光度法、高效液相色谱法、气相色谱法等。2000年我国药典规定用GC法。
4、斑蝥素及其衍生物合成研究
4.1斑蝥素合成
Gilbert stork于1953年第一次在实验室合成了斑蝥素；Dauben于1976年以呋喃和二甲基马来酸酐经12步利用D-A反应合成了斑蝥素。
4.2斑蝥素衍生物合成
呋喃和马来酸酐以四氢呋喃作溶剂合成7-氧杂二环[2,2,1]庚烷-5-烯-2,3-二甲酸酐，以此为母体可以合成多个去甲基斑蝥素衍生物。
五、斑蝥素药理作用研究进展
1.传统中医：发泡、利尿等作用。
2.抗癌作用及其机制研究
斑蝥素抗癌机制主要表现在：
（1）抑制癌细胞蛋白质合成进而影响其RNA和DNA合成（王浴生，1983）；
（2）降低癌激素水平，主要是降低环磷酸鸟苷－磷酸二酯酶的活性（张英华等，1985）；
（3）增加脾淋巴细胞产生白细胞介素Ⅱ、巨噬细胞产生的白细胞介素Ⅰ的含量，从而提高肌体的免疫能力(Zhang,el al1992) 。
3.其它药理活性
临床及实验结果还表明，斑蝥素能抑制致病性皮肤真菌而对一些顽固性皮鲜有特效(曹仁烈，1957)，还能刺激骨髓细胞DNA合成，引起机体白细胞升高，从而拮抗化疗引起的白细胞下降的副作用。同时斑蝥素也有促雌性激素的作用（郭晓庆，1992）。
4、斑蝥素医用存在的毒性
斑蝥素为剧毒物质，微克量的斑蝥素就可使黏膜起水泡，在小白鼠腹膜内注射LD50 为1.0mg/Kg（Liand Y M.1992）。斑蝥素主要影响人、畜的胃肠、尿殖道、心脏和血管。
5、斑蝥素毒性解决方法
对于人畜斑蝥素中毒，目前国内尚无特效的治疗方案，一般采用绿豆汤洗胃或吃利尿剂排除毒素后服用强力解毒敏的方法，有报道用清宁丸、绿茶或豆浆连草汤也可解斑蝥素中毒。
斑蝥素为剧毒物质，为了降低斑蝥素的毒性，人们合成了一系列毒性较低的的斑蝥素衍生物，如去甲基斑蝥素、斑蝥素钠、羟基斑蝥胺、甲基斑蝥胺等。
六、斑蝥素在农业方面的应用研究
1、研究概况
早在化学杀虫剂大量问世之前，斑蝥素的杀虫作用已引起注意（Goernitz,1937），之后陆续有报道其拒食、杀菌、除草活性等。
1.1 杀虫
(1)杀虫谱
杀虫谱较广，以对鳞翅目、同翅目昆虫作用较强。
(2)作用方式
拒食、胃毒、触杀等作用，此外还有一定的内吸作用。
(3)致毒机理
斑蝥素处理饲喂后可引起菜蛾幼虫某些细胞及组织发生病变，其中最为明显的是中肠组织（张志勇，1996）；
斑蝥素抑制了粘虫谷氨酸脱氢酶的活性，引起谷氨酸含量上升、GABA含量下降，是中毒试虫兴奋、抽搐的主要原因;斑蝥素能抑制粘虫乙酰胆碱酯酶的活性和谷氨酸脱酸酶的活性。（周越，2000）.
斑蝥素的胃毒作用能引起粘虫瘫痪并大量失水而死亡，对试虫中肠细胞膜和内膜系统的破坏作用可能是斑蝥素的主要致毒机理之一。(张雅林，2003)
1.2抑菌
有研究发现斑蝥素对水稻纹枯病菌、棉花立枯病菌、蚕豆菌核病菌、油菜菌核病菌、苹果炭疽病菌等六种植物病原真菌有明显的抑制作用。（云月利，2003）
1. 3除草
有报道发现斑蝥素有一定的除草活性，可进行除草剂方面的开发研究。
七、问题与展望
存在问题
1、斑蝥素生物合成位点及参与合成的蛋白酶目前仍不十分清楚；
2、斑蝥素对人、畜的毒害防治目前还没有特效治疗方案；
3、药理学研究不深，直接影响医药开发；
4、斑蝥素的杀虫机理及其作用位点目前仍不清楚；
5、人工合成仍不能产业化。
6、人工养殖困难，斑蝥资源短缺。
八．展望
对昆虫毒素及其他节肢动物毒素的研究大多是从医学的角度去研究,从害虫防治的角度研究相对较少，昆虫毒素已经被发现其具有杀虫活性，且作用机理复杂多样，在杀虫剂开发和毒理机制研究方面有很好的应用前景，作为先导化合物，在杀虫剂合成方面也有很好的应用前景。
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