MCE 国际站：Upadacitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19569

CAS：1310726-60-3

中文名称：乌帕替尼

Synonyms：乌帕替尼; ABT-494

纯度：99.98%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。

生物活性：Upadacitinib (ABT-494) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC₅₀=43 nM)。在依赖于特定相关细胞因子的细胞测定中，Upadacitinib (ABT-494) 对 JAK1 的选择性比 JAK2 (200 nM) 高约 74 倍。 Upadacitinib (ABT-494) 可用于多种自身免疫性疾病研究^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：43 nM (JAK1)，200 nM (JAK2)^[1] 体外： 在生化分析中，Upadacitinib 是对 JAK-1 的选择性比对 JAK-2（参与红细胞生成）高 74 倍，对 JAK-1 的选择性比对 JAK-3（参与免疫监视）高 58 倍^{[1]< /sup>。与 JAK-2 和 JAK-3 相比，Upadacitinib 对 JAK-1 的选择性增强可能会改善 RA 范围[2] 患者的获益-风险状况。 体内：Upadacitinib（0.1-10 mg/kg；口服强饲法；每天两次，持续 10 天）在大鼠关节炎模型中证明有效[3]。}

体外：在生化测定中，Upadacitinib 对 JAK-1 的选择性比对 JAK-2（参与红细胞生成）的选择性高 74 倍，对 JAK-1 的选择性比对 JAK-3（参与免疫监视）的选择性高 58 倍[1]。Upadacitinib 对 JAK-1 的选择性比对 JAK-2 和 JAK-3 的选择性高，可能为 RA 患者带来更好的获益-风险状况[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Upadacitinib（0.1-10 mg/kg；口服管饲；每天两次，持续 10 天）在大鼠关节炎模型中显示出疗效[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：JAK1 0.043 μM (IC50) JAK2 0.2 μM (IC50) JAK3 2.3 μM (IC50) Tyk2 4.7 μM (IC50)

热销产品：GNE-7915  | 5-Aminolevulinic acid (hydrochloride)  | N-Formyl-Met-Leu-Phe  | Pomalidomide  | Vismodegib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：[1]. Nakayamada S, et al. Recent Progress in JAK Inhibitors for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. BioDrugs. 2016 Oct;30(5):407-419.[2]. J. Voss, et al. THU0127 Pharmacodynamics of A Novel JAK1 Selective Inhibitor in Rat Arthritis and Anemia Models and in Healthy Human Subjects. doi 10.1136/annrheumdis-2014-eular.3823.[3]. Parmentier JM, et al. In vitro and in vivo characterization of the JAK1 selectivity of upadacitinib (ABT-494). BMC Rheumatol. 2018 Aug 28;2:23.

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