|
MCE 国际站:Icotrokinra
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-P10587
CAS:2763602-16-8
Synonyms:JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
纯度:99.89%
存储条件:Sealed storage, away from moisture Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50=5.6 pM),并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生,IC50 为 18.4 pM。此外,Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
生物活性:Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服的、选择性的 IL-23 受体拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50=5.6 pM),并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 产生,IC50 为 18.4 pM。此外,Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱发的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于研究银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病[1]。
体内:Icotrokinra (0.03-10 mg/kg; p.o.; 每天 1 次持续 7 天) 降低了 TNBS 诱导的结肠炎大鼠的结肠重长比并缓解 TNBS 诱导的结肠炎大鼠体重减轻[1]。 Icotrokinra (1-30 mg/kg; p.o; 每天 2 次持续 3 天) 在大鼠皮肤炎症模型中当剂量大于 10 mg/kg 时,阻止 IL-23 诱导的 IL-17A 和 IL-22 的上调[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
Sequence:Ac-Pen-Asn-Thr-Trp(7-Me)-Lys(Ac)-Pen-Phe(4-amino ethoxy)-2Nal-ThpGly-Glu-Asn-3Pal-Sar-NH2 (Pen1&Pen6 bridge)
热销产品:Narirutin | Ulinastatin | Pipecolic acid | Tiotropium (Bromide) | 5-Aminolevulinic acid-13C-1 (hydrochloride)
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Fourie AM, et al., JNJ-77242113, a highly potent, selective peptide targeting the IL-23 receptor, provides robust IL-23 pathway inhibition upon oral dosing in rats and humans. Sci Rep. 2024 Jul 30;14(1):17515.
Archiver|手机版|科学网 ( 京ICP备07017567号-12 )
GMT+8, 2026-9-3 15:02
Powered by ScienceNet.cn
Copyright © 2007- 中国科学报社