Cenicriviroc Mesylate（甲磺酸西尼替洛韦，研发代号TAK-652）是一款高活性、双靶点的CCR2/CCR5特异性拮抗剂，兼具优异的抗病毒与抗炎活性，是炎症性疾病及艾滋病病毒感染相关科研领域的核心工具化合物。该产品由知名生命科学试剂品牌MedChemExpress (MCE) 提供，货号HY-14882A，凭借精准的靶点抑制能力、明确的药理机制及丰富的科研验证数据，被广泛应用于纤维化疾病、HIV病毒感染机制及抗炎药理的深度研究，目前已有7篇相关科研文献引用该产品开展试验研究。

一、产品基础理化参数

Cenicriviroc Mesylate 拥有明确且稳定的理化性质，为体外细胞实验、体内动物模型试验提供了可靠的基础保障，核心参数如下：

• CAS号：497223-28-6

• 分子式：C42H56N4O7S2

• 分子量：793.05

• 外观性状：固体，色泽为浅黄至黄色

• 运输条件：美国大陆地区可室温运输，全球其他区域根据物流环境差异化调整

• 储存条件：固体状态需4℃密封避光、避潮储存；溶剂溶解后，-80℃可稳定保存6个月，-20℃可稳定保存1个月，全程需密封防潮，避免活性失效

同时，该产品配套完整的质量检测体系，可提供Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS等权威检测报告，确保产品纯度与活性符合科研实验标准。

二、核心生物活性与靶点抑制效能

Cenicriviroc Mesylate 是特异性双重CCR2/CCR5受体拮抗剂，可精准靶向趋化因子受体，同时对HIV-1、HIV-2病毒产生强效抑制作用，具备显著的抗炎、抗感染双重功效，其靶点抑制活性经多项权威实验验证，IC50数值精准、抑制效能优异。

该产品核心靶点及病毒抑制活性数据如下：

• CCR5靶点抑制：IC50低至0.29 nM，靶向结合能力极强

• CCR2靶点抑制：IC50为5.9 nM，可高效阻断CCR2介导的炎症趋化反应

• R5嗜性HIV-1抑制：在人外周血单核细胞（PBMCs）中，IC50仅为0.024-0.08 nM，纳摩尔级强效抑制病毒复制

• R5嗜性HIV-2抑制：在PBMCs中IC50为0.03-0.98 nM，对临床分离株抑制效果显著

表型敏感性试验显示，该产品对四种R5嗜性HIV-2临床分离株的中位EC50为0.39 nM，抗病毒特异性极强；但对双嗜性、X4嗜性HIV-2菌株存在耐药性，EC50＞1000 nM，最大抑制百分比仅分别为33%和4%，这一特性也为HIV病毒分型研究提供了重要依据。

三、体外实验研究（In Vitro）

体外细胞实验明确证实了 Cenicriviroc Mesylate 对单核细胞趋化迁移的抑制作用，是其抗炎、抗纤维化功效的核心体外机制支撑。实验采用1 μM浓度的 Cenicriviroc Mesylate 预处理小鼠单核细胞，探究其对四氯化碳（CCL2）诱导的细胞趋化迁移的影响。

实验结果表明，相较于空白对照组，经产品处理的CCL2刺激细胞、未刺激细胞的迁移细胞平均倍数变化分别为0.8±0.2、0.7±0.4，组间差异无显著统计学意义（p>0.05），证明该化合物可有效削弱炎症因子介导的单核细胞异常迁移，阻断炎症细胞浸润的核心通路，从细胞层面抑制炎症级联反应与纤维化进展。

四、体内实验研究（In Vivo）

动物体内模型试验验证了 Cenicriviroc Mesylate 的体内药理活性，其可剂量依赖性地抑制单核细胞/巨噬细胞的体内募集，有效减轻组织炎症浸润与纤维化损伤。实验数据显示，当给药剂量≥20 mg/kg/天时，化合物对单核细胞/巨噬细胞募集的抑制效果达到显著统计学差异水平，可有效改善肝、肾等脏器的纤维化病理损伤，为炎症性纤维化疾病的机制研究与药物研发提供了关键体内实验支撑。

五、标准细胞实验操作方案

为保障实验重复性，配套成熟的细胞活性检测实验方案，具体操作流程如下：

1. 样品配制：将 Cenicriviroc Mesylate 溶解于含0.5%乙酸的二甲基亚砜（DMSO）中，完成母液配制；再采用无血清1640培养基搭配0.5%牛血清白蛋白，以1:1000比例稀释母液，获得工作液。

2. 细胞制备：选取8-10周龄雄性C57BL/6小鼠，腹腔注射硫代葡萄糖苷（TG），48小时后通过腹腔冲洗法收集活化的腹腔巨噬细胞。

3. 药物干预与孵育：将分离得到的巨噬细胞置于含1 μM Cenicriviroc Mesylate 的培养体系中，恒温孵育2小时。

4. 检测分析：收集培养体系下部区域细胞，通过流式细胞术检测F4/80+CD11b+巨噬细胞数量，采用FlowJo软件完成实验数据统计与分析，所有实验设置三重复，保证数据可靠性。

注：上述实验方法由相关文献报道，MCE未独立验证方法准确性，仅供科研参考使用。

六、产品品牌与品质保障

该产品由MedChemExpress (MCE) 品牌出品，MCE是全球前沿的生命科学试剂与药物研发服务供应商，总部设于美国新泽西州，在全球布局研发、生产及物流中心，服务覆盖全球13000余家科研机构，产品累计被Nature、Cell、Science等TOP期刊引用超85000次。

品牌依托完善的质控体系保障产品品质，严格遵循ISO 9001:2015、ISO 17025、ICH Q7等国际标准，通过NMR、HPLC、LC-MS、IR等多重精密检测手段验证产品纯度与活性，同时搭建分子、蛋白、细胞、体内四大生物验证平台，全方位支撑化合物药效评估。全球多区域仓储布局可实现90%地区次日达，搭配7×24小时专业科研服务，为各类药理研究、疾病机制探索、药物筛选实验提供全流程保障。

七、核心科研应用与参考文献

Cenicriviroc Mesylate 主要应用于炎症机制研究、肝肾纤维化疾病研究、HIV病毒感染机制与抗病毒药物研发三大科研领域，核心研究参考文献如下：

[1]. Lefebvre E, et al. Antifibrotic Effects of the Dual CCR2/CCR5 Antagonist Cenicriviroc in Animal Models of Liver and Kidney Fibrosis. PLoS One. 2016 Jun 27;11(6):e0158156.[2]. Visseaux B, et al. Cenicriviroc, a Novel CCR5 (R5) and CCR2 Antagonist, Shows In Vitro Activity against R5 Tropic HIV-2 Clinical Isolates. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0134904.[3]. Lalezari J, et al. Safety, efficacy, and pharmacokinetics of TBR-652, a CCR5/CCR2 antagonist, in HIV-1-infected, treatment-experienced, CCR5 antagonist-naive subjects. J Acquir Immune Defic Syndr. 2011 Jun 1;57(2):118-25.[4]. Baba M, et al. TAK-652 inhibits CCR5-mediated human immunodeficiency virus type 1 infection in vitro and has favorable pharmacokinetics in humans. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Nov;49(11):4584-91.

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