博文

Staurosporine,星形孢菌素,62996-74-1_ MedChemExpress (MCE）

已有 457 次阅读 2026-7-20 11:26 |系统分类:科研笔记

Staurosporine

MCE 国际站：Staurosporine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15141

CAS：62996-74-1

中文名称：星形孢菌素

Synonyms：星形孢菌素; Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282

纯度：99.98%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2，IC50 值 3 μM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。

生物活性：Staurosporine 是一种有效的 ATP 竞争性非选择性蛋白激酶抑制剂，对 IC₅₀ 分别为 6 nM、15 nM、2 nM 和 3 nM >PKC、PKA、c-Fgr、磷酸化酶激酶。 Staurosporine 还抑制 TAOK2，IC₅₀ 为 3 μM。 Staurosporine 是一种细胞凋亡诱导剂^[1]^[2]^[3]^[4]^{[5 ]}。 IC50 和目标：IC50：6 nM/15 nM/2 nM/3 nM（PKC/PKA/c-Fgr/磷酸化酶激酶）^[1]

体外：Staurosporine 是一种能够从 Streptomyces staurospores 培养液中分离出来的生物碱，广泛用作蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，具有广谱活性。MC3T3E-1 成骨细胞暴露于 Staurosporine (100 nM) 12 小时后，释放出与对照细胞 (10.0±2.4%) 相似的 LDH 量 (12.4±3.1%)，表明相对缺乏裂解细胞死亡，发生在坏死。此外，用 Staurosporine (100 nM) 处理会导致形态学变化，这是细胞凋亡的特征：在 Hoechst 33258 染色后通过荧光显微镜观察到亮蓝色荧光浓缩核，细胞体积减小[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Staurosporine 的抑制作用在肿瘤促进的第 10 周左右具有统计学意义。尽管在实验的后几周使用 10 ng Staurosporine 没有获得统计学上显著的抑制作用，但荷瘤小鼠的百分比和每只小鼠的平均肿瘤数明显呈下降趋势。因此，即使在 Staurosporine 本身诱导肿瘤的剂量下，Staurosporine 也会轻微抑制 Teleocidin 的肿瘤促进作用[3]。Staurosponne (0.05 和 0.1 mg/kg 腹膜内注射) 可减轻水迷宫和被动回避任务的受损性能，即使给药是在损伤后 2 周开始的。此外，Staurosporine (0.1 mg/kg) 部分逆转了由基底前脑损伤引起的额顶叶皮层中胆碱乙酰转移酶活性的降低。这些结果表明 Staurosporine 通过逆转由基底前脑损伤引起的胆碱能神经元损伤来减轻学习障碍[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[3] 使用雌性 CD-I 小鼠。将不同量的 Staurosporine 溶于 10 μL 丙酮涂抹到 8 周大 CD-I 小鼠的耳朵上。刺激程度以引起刺激的化合物的最小剂量表示。小鼠皮肤中 HOC 的诱导将 0.1 mL 丙酮中的 Staurosporine 涂抹到 CD-I 小鼠背部的皮肤上，18 小时后从皮肤中获得粗酶提取物。HDC 活性表示为每毫克蛋白质每孵育 1 小时释放的 CO2 pmol。小鼠皮肤中 ODC 的诱导将 0.2 mL 丙酮中的 Staurosporine 涂抹到 CD-I 小鼠背部的皮肤上。4 小时后，从表皮中制备粗酶提取物，并测量其 ODC 活性。酶活性表示为每毫克蛋白质每孵育 30 分钟释放的 CO2 nmol。大鼠[4] 使用雄性 Kbl Wistar 大鼠（体重 270 至 310 g）。在给予 Staurosporine 2 周的组中，水迷宫任务和 Staurosporine 给药均在脑膜损毁后 2 周开始，被动回避任务在脑膜损毁后 4 周进行。大鼠在水迷宫训练和被动回避任务习得试验前 30 分钟接受剂量为 0.01、0.03、0.1 和 0.3 mg/kg（ip，每组 N=10，持续 2 周）的 Staurosporine。在给予 Staurosporine 4 周的组中，脑膜损毁后 2 周首次给药。水迷宫任务在脑膜损毁后 4 周进行。被动回避任务在脑膜损毁后 6 周进行。大鼠在训练前 2 周、水迷宫训练和被动回避任务习得试验后 2 周每天接受一次 Staurosporine 0.05、0.1 和 0.2 mg/kg（腹腔注射，每组 N=10）。Staurosporine 悬浮于 0.3% 羧甲基纤维素钠中。将载体按照与 Staurosporine 治疗动物相同的时间表施用于未损伤对照组和损伤对照组。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PKC 6 nM (IC50) PKA 15 nM (IC50) c-Fgr 2 nM (IC50) Phosphorylase kinase 3 nM (IC50) S6 kinase (70 kDa) 5 nM (IC50) v-Src 6 nM (IC50) cdc2 9 nM (IC50) TPK-IIB/Syk 16 nM (IC50) Ca2+/CaM PK-I1 20 nM (IC50) MLCK 21 nM (IC50) IR 61 nM (IC50) EGF-R 100 nM (IC50) ERK-1 1500 nM (IC50) CSK 2000 nM (IC50) IGF-IR 6150 nM (IC50) CK2 19500 nM (IC50) CK1 163500 nM (IC50)

参考文献：[1]. Meggio F, et al. Different susceptibility of protein kinases to staurosporine inhibition. Kinetic studies and molecular bases for the resistance of protein kinase CK2. Eur J Biochem. 1995 Nov 15;234(1):317-22.[2]. Chae HJ, et al. Molecular mechanism of staurosporine-induced apoptosis in osteoblasts. Pharmacol Res. 2000 Oct;42(4):373-81.[3]. Yoshizawa S, et al. Tumor-promoting activity of staurosporine, a protein kinase inhibitor on mouse skin.Cancer Res. 1990 Aug 15;50(16):4974-8.[4]. Nabeshima T, et al. Staurosporine facilitates recovery from the basal forebrain-lesion-induced impairment of learning and deficit of cholinergic neuron in rats. J Pharmacol Exp Ther. 1991 May;257(2):562-6.[5]. Yujie Ren, et al. The ORF3a Protein of SARS-CoV-2 Induces Apoptosis in Cells. Cell Mol Immunol. 2020 Jun 18;1-3.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒一站式 AI 药物筛选平台一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。