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Cycloheximide,放线菌酮,66-81-9 _ MedChemExpress (MCE)

已有 506 次阅读 2026-7-16 09:27 |系统分类:科研笔记

Cycloheximide

MCE 国际站：Cycloheximide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12320

CAS：66-81-9

中文名称：放线菌酮

Synonyms：放线菌酮; Actidione; Naramycin A

纯度：99.82%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cycloheximide (Naramycin A) 是一种抗真菌 (antifungal) 抗生素，是真核生物蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂，抑制体内蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 值分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 可抑制铁死亡 (ferroptosis) 并抑制自噬 (autophagy)。

生物活性：环己酰亚胺 (Naramycin A) 是一种抗真菌抗生素，是一种真核生物蛋白质合成抑制剂，体内对蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 532.5 nM 和 2880 nM。环己酰亚胺可抑制铁死亡并抑制自噬[1]。

体外：Cycloheximide (CHX) 是最常用的用于抑制蛋白质合成的实验室试剂。Cycloheximide 已显示可阻断真核翻译的延伸阶段。Cycloheximide 结合核糖体并抑制 eEF2 介导的易位。令人惊讶的是，Cycloheximide 允许一个完整的易位循环在停止任何进一步的延伸之前继续进行。Cycloheximide 据推测，Cycloheximide 需要 E 位点结合的脱酰 tRNA 才能发挥活性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在用 200 μA 电击训练之前，小鼠接受 30、60 或 120 mg/kg 的 Cycloheximide 注射。Cycloheximide 对记忆测试试验的潜伏期有显著影响 (P[2]。当在 HI 后 0 小时或 6 小时给予环己酰亚胺时，梗塞体积通过三苯基氯化四唑 (TTC) 对梗塞区域的形态分析测量，分别显著减少 92% 和 61%，但如果环己酰亚胺则显示梗塞减少趋势不显著与 HI 对照组相比，在缺氧缺血 (HI) 后 12 小时给药，延迟至 HI 后 24 小时给药未观察到保护作用[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[2] 本实验使用雄性 ICR 小鼠（约 2 个月大）。以 0（盐水对照）、30、60 或 120 mg/kg 的浓度腹腔注射环己酰亚胺。环己酰亚胺注射液在训练前 30 分钟注射。120 mg/kg 的剂量通常用于研究小鼠的健忘症。请注意，大鼠的健忘症环己酰亚胺剂量（1-3 mg/kg）比小鼠的低得多，这与大鼠和小鼠的 LD50 差异相似相符。注射后 30-60 分钟测量，120-150 mg/kg 的环己酰亚胺剂量导致脑蛋白质合成抑制率约为 95%；30 mg/kg 的剂量导致脑蛋白质合成抑制率约为 80%。大鼠[3] 在甲氧氟烷麻醉下，对 7 日龄 Sprague Dawley 大鼠幼崽进行单侧颈动脉结扎。在颈部中线处切开，用 4-0 丝线永久结扎右颈总动脉。每只动物的手术总时间不超过 5 分钟。手术后，将大鼠送回母鼠身边恢复并喂养 2 小时。然后将幼崽置于密闭室中，部分浸入温控水浴中，使室内环境温度保持在恒定的 36°C，从而让幼崽暴露于 100 分钟的缺氧环境（8% O2、92% N2）。在HI加环己酰亚胺治疗组中，大鼠幼崽在恢复后0、6、12或24小时接受0.6mg/kg环己酰亚胺腹腔注射，HI对照组给予等量生理盐水。然后将大鼠幼崽放回母体直至处死；在HI后48和72小时分别在深度戊巴比妥麻醉（60mg/kg，腹腔注射）下获取全脑组织用于流式细胞术和三苯基四氮唑氯化物（TTC）。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：为了检测细胞增殖，将 3000-5000 个细胞（HeLa、HTB1 和 HEK 293T 细胞；Jurkat、BT 474、HCC 1395、HCC 1937、HCC 2218 和 MDA MB231 细胞；MCF 10A）每孔接种到 96 孔板中并让其粘附过夜。然后加入溶解在 DMSO 中且浓度为指定浓度（0.1 nM-1000μM）的环己酰亚胺，并将细胞再孵育 24 小时。以每孔 1 μCi 的浓度加入 [3H]-胸苷，并继续孵育另外 7 小时。用 PBS 清洗细胞两次，然后用胰蛋白酶消化，然后用 Tomtec 收集器收集细胞并将其与 GF/C 滤垫结合。然后通过闪烁计数测量胸苷摄取量[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：532.5 nM (protein synthesis), 2.88 μM (RNA synthesis)[1]

参考文献：[1]. Schneider-Poetsch T, et al. Inhibition of eukaryotic translation elongation by cycloheximide and lactimidomycin. Nat Chem Biol. 2010 Mar;6(3):209-217.[2]. Gold PE, et al. Cycloheximide impairs and enhances memory depending on dose and footshock intensity. Behav Brain Res. 2012 Aug 1;233(2):293-7.[3]. Park W S, et al. Therapeutic window for cycloheximide treatment after hypoxic-ischemic brain injury in neonatal rats. J Korean Med Sci. 2006 Jun;21(3):490-4.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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