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MCE 国际站：ML385

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100523

CAS：846557-71-9

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ML385是特异的 NRF2 抑制剂，IC50 为1.9 μM。

生物活性：ML385 是一种特异性核因子红细胞 2 相关因子 2 (NRF2) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.9 μM。 IC50 和目标：IC50：1.9 μM (NRF2)^[1] 

体外：ML385 与 NRF2 相互作用并影响 NRF2-MAFG 蛋白复合物的 DNA 结合活性。添加 ML385 以剂量依赖性方式降低各向异性，IC50 为 1.9 μM。观察到 NRF2 转录活性的剂量依赖性降低，ML385 的最大抑制浓度为 5 μM。用 ML385 处理可导致 KEAP1 突变体 H460 细胞中 NRF2 和下游靶基因表达的选择性显著降低。ML385 选择性影响 NRF2 功能获得的肺癌细胞的集落形成能力或生长[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：ML385 与卡铂联合使用可显著降低肿瘤细胞增殖，Ki-67 阳性细胞减少可证明这一点。用 ML385 处理的肿瘤样本显示NRF2蛋白水平及其下游靶基因显著降低[1]。 ML385 (腹膜内注射；30 mg/kg；7天) 削弱了处理效果MSC-Exo 对小鼠炎症诱导的星形胶质细胞激活的影响，并减少反应性星形胶质细胞增生，NF-κB 失活[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：1.9 μM (NRF2)[1]

热销产品：Narirutin  | Ulinastatin  | Pipecolic acid  | Tiotropium (Bromide)  | 5-Aminolevulinic acid-13C-1 (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Singh A, et al. Small Molecule Inhibitor of NRF2 Selectively Intervenes Therapeutic Resistance in KEAP1-Deficient NSCLC Tumors. ACS Chem Biol. 2016 Nov 18;11(11):3214-3225.

[2]. Xinnong Liu, et al. Isoliquiritigenin ameliorates acute pancreatitis in mice via inhibition of oxidative stress and modulation of the Nrf2/HO-1 pathway. Oxid Med Cell Longev. 20 March 2018.

[3]. Xian P, et al. Mesenchymal stem cell-derived exosomes as a nanotherapeutic agent for amelioration of inflammation-induced astrocyte alterations in mice.Theranostics. 2019 Aug 14;9(20):5956-5975.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。