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MCE 国际站：CMF019

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103080

CAS：1586787-08-7

纯度：99.89%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CMF019 是一种有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂，具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人，大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。

生物活性：CMF019 是一种有效的小分子 Apelin 受体 (APJ) 激动剂，具有 G 蛋白偏向性。 CMF019 与 APJ 结合，人类、大鼠和小鼠的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。 CMF019 在啮齿类动物中模拟 apelin 的有益心血管作用^[1]。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 Apelin^[2] 激活的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。

IC50 & Target：pKi: 8.58 (human Apelin receptor) ; 8.49 (rat Apelin receptor); 8.71 (mouse Apelin receptor)[1].

热销产品：Arachidonic acid  | Quercetin  | Adalimumab  | Adavosertib  | ACY-738  | Etoposide  | HP-β-CD  | XMU-MP-1  | Estradiol  | AEBSF (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Trifonov L, et al. An Expedient Synthesis of CMF-019: (S)-5-Methyl-3-{1-(pentan-3-yl)-2- (thiophen-2-ylmethyl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido}hexanoic Acid, a Potent Apelin Receptor (APJ) Agonist. Med Chem. 2018;14(7):688-694.

[2]. Read C, et al. Cardiac action of the first G protein biased small molecule apelin agonist. Biochem Pharmacol. 2016 Sep 15;116:63-72.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。