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MCE 国际站：BMS-582949 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14305A

CAS：912806-16-7

纯度：98.90%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂，其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征，能用于炎症性疾病的研究。

生物活性：BMS-582949 hydrochloride 是一种具有口服活性且高度选择性的 p38α MAPK 抑制剂，IC₅₀ 为 13 nM。 BMS-582949 hydrochloride 显示出显着改善的药代动力学特征，并且对炎症性疾病有效^[1]。

体外：BMS-582949 显示 p38α IC50 为 13 nM，细胞 TNFα IC50 为 50 nM[1]。BMS-582949 是 CYP3A4 的弱抑制剂。BMS-582949 对 p38α 的选择性比 57 种不同的激酶组高出 2000 倍以上，这些激酶包括丝氨酸激酶、非受体酪氨酸激酶、受体酪氨酸激酶以及 p38γ 和 δ 同工酶[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：BMS-582949（5-100 mg/kg，口服）尽管效力略有降低，但对小鼠急性炎症模型和大鼠佐剂性关节炎模型均有效[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：p38α MAPK 13 nM (IC50) TNFα 50 nM (IC50, in cells)

热销产品：Cyclizine  | Mevastatin  | Insulin degludec  | Amrubicin  | Erucic acid  | Mogamulizumab  | Entecavir  | Glycodeoxycholic Acid  | NHS-SS-biotin  | Carcinoembryonic Antigen (CEA)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Liu C, et al. Discovery of 4-(5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenylamino)-5-methyl-N-propylpyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide (BMS-582949), a clinical p38α MAP kinase inhibitor for the treatment of inflammatory diseases. J Med Chem. 2010 Sep 23

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。