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MCE 国际站：RS102895 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18611

CAS：1173022-16-6

纯度：99.87%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 值为 360 nM，对 CCR1 无作用。

生物活性：RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC₅₀ 为 360 nM，对 CCR1 没有影响。

体外：RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 为 360 nM，对 CCR1 没有影响。RS102895 hydrochloride 还抑制细胞中的人 α1a 和 α1d 受体，大鼠大脑皮层 5HT1a 受体，IC50 分别为 130、320、470 nM。RS102895 hydrochloride 抑制野生型和 D284N 突变型 MCP-1 受体 (IC50，分别为 550 nM 和 568 nM)，不太有效地抑制 D284A MCP-1 受体 (IC50，1892 nM)，并且对 E291A、E291Q、D284A/E291A 或 D284N/E291Q 没有影响 (IC50，>100，000 nM)[1]。RS102895 hydrochloride 在 10 μM 时通过抑制 CCR2 改善增加的细胞外基质 (ECM) 蛋白表达，并在 1 或 10 μM 时明显阻断高糖 (HG) 刺激的肾小球系膜细胞 (MC) 中的纤连蛋白和 IV 型胶原蛋白表达。RS102895 hydrochloride (10 μM) 也消除了用 MCP-1[2]处理的 MC 中增加的 TGF-1 水平。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：RS102895 hydrochloride (3 g/L) 在手术后第 3-9 天通过鞘内注射引起骨癌痛 (BCP) 大鼠的痛阈逐渐降低，但在 12 天后痛阈增加。RS102895 hydrochloride 还可有效逆转脊髓中 NR2B、nNOS 和 SIGIRR 的表达模式[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠[3] CCR2 拮抗剂 RS102895 溶于 DMSO。大鼠在术后 9 至 20 天内每天接受鞘内注射 RS102895 (3 g/L) 10 μL 或 10 % DMSO 10 μL。所有大鼠随机分为五组（每组 n = 10）：假手术组、假手术 + RS102895 组、BCP 组、BCP + RS102895 组和 BCP + DMSO 组。术后 20 天处死大鼠，迅速取出 L4-L5 脊髓节段的组织样本，立即在液氮中冷冻并储存在 −80°C 下，直至用于 RT-PCR 和 Western blot[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：转染的系膜细胞 (MC) 限制血清 24 小时，然后将培养基替换为含有正常葡萄糖 (NG；5.6 mM)、NG+甘露醇 (NG+M；24.4 mM) 或高葡萄糖 (HG；30 mM) 的无血清 DMEM。此外，未转染的 MC 在 NG、NG+M 或 HG 下培养，加或不加 RS102895 或抗 TGF-1 抗体 (25 μg/mL)。未转染的 MC 也暴露于含有重组人 MCP-1 (10 ng/mL) 或重组人 TGF-1 (2 ng/mL) 的培养基中。在培养基更换 24 小时后，收获细胞并收集条件培养基[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CCR2 360 nM (IC50) CCR1 17800 nM (IC50) Human α1a receptor 130 nM (IC50) Human α1d receptor 320 nM (IC50) 5HT-1a receptor 470 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Mirzadegan T, et al. Identification of the binding site for a novel class of CCR2b chemokine receptor antagonists: binding to a common chemokine receptor motif within the helical bundle. J Biol Chem. 2000 Aug 18;275(33):25562-71.

[2]. Park J, et al. MCP-1/CCR2 system is involved in high glucose-induced fibronectin and type IV collagen expression in cultured mesangial cells. Am J Physiol Renal Physiol. 2008 Sep;295(3):F749-57.

[3]. Ren F, et al. Analgesic Effect of Intrathecal Administration of Chemokine Receptor CCR2 Antagonist is Related to Change in Spinal NR2B, nNOS, and SIGIRR Expression in Rat with Bone Cancer Pain. Cell Biochem Biophys. 2015 Jun;72(2):611-6.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

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•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。