aBIOTECH | 史佳阳/谢旗综述原花青素的结构、生物合成、调控及构效关系

原花青素（Proanthocyanidins，PAs）是植物界中广泛分布的一类多酚类聚合物，在种子休眠、抗病防御等方面发挥重要的生物学功能，同时凭借其强大的抗氧化、蛋白质结合和抗菌特性，在医药健康、食品工业和动物营养等领域具有广阔的应用前景。然而，原花青素因单体组成、聚合度、连接方式和化学修饰的高度多样性，其构效关系的解析和高值化产品的开发面临巨大挑战。

近日，河北农业大学史佳阳教授课题组联合中国科学院遗传与发育生物学研究所谢旗研究员在aBIOTECH 发表了题为“Proanthocyanidins: structure, biosynthesis, regulation, and structure–activity relationships”的综述论文。

作者首先系统介绍了原花青素的化学结构与分类。原花青素是由黄烷-3-醇单体通过B型或A型键连接而成的寡聚体或多聚体，是仅次于木质素的最丰富天然芳香族聚合物。不同植物来源的原花青素在连接类型比例、平均聚合度和没食子酰化程度等方面差异显著，这些结构特征共同决定了其理化性质和生物活性。

随后，文章详细阐述了原花青素的生物合成途径（图1）。其合成起始于苯丙烷途径，经核心类黄酮代谢通路生成无色花青素后，分别由LAR和ANR催化生成(+)-儿茶素和(−)-表儿茶素两种起始单元。原花青素链的延伸主要通过非酶促机制完成，ANR和LAR通过双向调节起始单元与延伸单元的比例间接控制聚合度。近期研究还发现抗坏血酸加合物可作为新的延伸单元来源参与聚合反应。此外，生物合成酶在内质网膜表面形成多酶复合体以提高底物传递效率，而原花青素的转运与液泡储存则涉及鞣体穿梭模型和膜转运蛋白模型两种机制，二者的整合仍是有待解决的科学问题。

图1. 黄烷-3-醇的结构和原花青素生物合成途径图

文章还重点总结了原花青素生物合成的转录调控网络（图2）。原花青素的合成受到由R2R3-MYB、bHLH和WD40蛋白组成的MBW三元转录复合体的精密调控，该机制在拟南芥、草莓、苹果、茶树等多个物种中高度保守。在此基础上，MADS-box因子、WRKY型因子、多种类型的MYB转录激活因子与抑制因子以及microRNA miR858等共同构建了多层次的调控网络。茉莉酸、水杨酸等植物激素信号以及光照、机械损伤、蔗糖等环境因子也被整合进入该调控体系。

图2. 跨植物物种调控原花青素生物合成多层调控网络

在应用层面，论文系统分析了不同结构原花青素在医药、食品、包装材料和动物营养等领域的差异化功能，并指出天然原花青素的结构异质性是制约其应用开发的核心瓶颈（图3）。

图3. 原花青素结构多样性驱动功能多样性及广泛应用

最后，论文展望了原花青素研究的未来方向，提出应实现从"粗提物"思维向"结构明确"思维的范式转变——以功能需求为导向，明确目标结构，结合先进的分级纯化技术、基因编辑和合成生物学策略，实现目标原花青素的精准生物制造。

河北农业大学乔义为本文第一作者，河北农业大学史佳阳教授和中国科学院遗传与发育生物学研究所/先正达集团中国谢旗研究员为共同通讯作者。研究工作得到了国家自然科学基金和河北农业大学引进人才专项的资助。

引用本文：

Qiao Y, Zhen P, Gao Q, Yu F, Xie Q, Shi J. Proanthocyanidins: structure, biosynthesis, regulation, and structure–activity relationships. aBIOTECH 2026:100047. https://doi.org/10.1016/j.abiote.2026.100047