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一种Phenformin的盐酸盐，是一种双胍类的抗糖尿病药: 陈达 2015-12-14 10:16; Phenformin 刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活，而不改变LKB1基因的活性。在离体心脏中，Phenformin增加AMPK活性和磷酸化，增加AMPK活性和增加细胞内相关。 Phenformin比metformin有效50倍，抑制线粒体复合物I。在LKB1缺失非小细胞肺癌细胞系中，Phenformin诱导细胞凋亡。Phen ...; 1895 次阅读|没有评论

Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂: 陈达 2015-12-14 10:14; Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。 E7080有效抑制血管生成，也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/ ...; 2816 次阅读|没有评论

有效的VEGFR2抑制剂-Cabozantinib malate (XL184): 陈达 2015-12-10 10:25; Cabozantinib malate (XL184) 是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的 VEGFR2 抑制剂， IC50 为0.035 nM，也抑制c-Met， Ret， Kit， Flt-1/3/4， Tie2和AXL，无细胞试验中 IC50 分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM和7 nM。 Cabozantinib对RON和PDGFRβ ...; 1998 次阅读|没有评论

蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂-EPZ5676: 陈达 2015-12-10 10:05; EPZ5676 是一种蛋白甲基转移酶 DOT1L 的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中 K i 为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。 EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲 ...; 3822 次阅读|没有评论

一种有效的VEGFR2抑制剂-Cabozantinib: 陈达 2015-12-9 17:16; Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL， IC50 分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。 XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂，尤其抑制 ...; 2043 次阅读|没有评论

一种泛CDK抑制剂-JNJ-7706621: 陈达 2015-12-9 17:10; JNJ-7706621 是一种泛 CDK 抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，无细胞试验中 IC50 为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。 JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-2 ...; 2753 次阅读|没有评论

一种新型的pan-HDAC抑制剂-PCI-24781 (Abexinostat): 陈达 2015-12-8 11:19; PCI-24781 (Abexinostat) 是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于 HDAC1 ， K i 为7 nM，对HDACs 2， 3， 6，和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。 PCI-24781针对于多种肿瘤细胞系具有有效的抗肿瘤活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之间。PCI-24781也抑 ...; 3165 次阅读|没有评论

一种CXCR4和CXCL12介导的趋药性的趋化因子受体拮抗剂-Plerixafor: 陈达 2015-12-8 11:16; Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)是Plerixafor的盐酸盐，一种CXCR4和 CXCL12 介导的趋药性的趋化因子受体拮抗剂，无细胞试验中 IC50 分别为44 nM和5.7 nM。 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制CXCL12调节的趋化性，比作用于CXCR4亲和力略高。 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HC ...; 2563 次阅读|没有评论

一种有效的选择性mTOR抑制剂-Torin 2: 陈达 2015-12-7 10:21; Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。 Torin 2与PI3Kγ具有相同的结合模式，V882作为铰链 ...; 2926 次阅读|没有评论

强效的泛Raf抑制剂-TAK-632: 陈达 2015-12-7 10:18; TAK-632是强效的泛Raf抑制剂，无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM，对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。 AK-632在黑色素瘤A375细胞系(BRAFV600E)中抑制MEK和ERK的磷酸化，其IC50分别为12 nM和16 nM。在人类黑色素瘤HMVII细胞系(NRASQ61K/BRAFG469V) ...; 2484 次阅读|没有评论

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