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一种CXCR4和CXCL12介导的趋药性的趋化因子受体拮抗剂-Plerixafor

已有 2821 次阅读 2015-12-8 11:16 |系统分类:科研笔记| style, target, justify, title, 拮抗剂

 

Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)是Plerixafor的盐酸盐,一种CXCR4和CXCL12介导的趋药性的趋化因子受体拮抗剂,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。

 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制CXCL12调节的趋化性,比作用于CXCR4亲和力略高。[1] Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也抑制SDF-1/CXCL12 配体结合,IC50为 651 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制 SDF-1调节的GTP结合, SDF-1 调节的钙流,和 SDF-1调节的趋化性,IC50分别为27 nM, 572 nM 和51 nM。Plerixafor作用于表达CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 或 CCR7的细胞,当被他们的同源配体刺激时,不抑制钙流。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也不抑制 LTB4的受体结合。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)作用于表达多种GPCRs,包括CXCR4,CCR4 和 CCR7的CCRF-CEM细胞,不会有的钙流。[2]

Plerixafor单独局部处理,通过提高细胞因子产量,调动骨髓EPCs, 和增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞的活性,因此提高血管生成,而促进糖尿病小鼠伤口愈合。[3]

参考文献

[1] Zabel BA, et al. J Immunol. 2009, 183(5), 3204-3211.

[2] Fricker SP, et al. Biochem Pharmacol. 2006, 72(5), 588-596.





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