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JAK抑制剂Ruxolitinib的研究进展: 陈达 2015-8-14 09:38; Ruxolitinib (INCB018424) 结构式 Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的，有效的，选择性 JAK1/2 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。体外研究：在Ba/F3细胞和HEL细胞中，INCB018424有效地和有选择性地抑制JAK2V61 ...; 3713 次阅读|没有评论

HCV Protease抑制剂Daclatasvir 的研究进展: 陈达 2015-8-14 09:32; Daclatasvir (BMS-790052) 结构式 Daclatasvir (BMS-790052)是一种高度选择性的 HCV NS5A 抑制剂， EC50 为9-50 pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。体外研究： BMS-790052是到目前为止报道的最有效的HCV复制抑制剂之一,作用于HCV基因型1a ...; 2355 次阅读|没有评论

HDAC抑制剂Romidepsin (FK228, Depsipeptide)的研究进展: 陈达 2015-8-13 10:15; Romidepsin (FK228, Depsipeptide) 结构式 Romidepsin (FK228, Depsipeptide) 是一种有效的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为36 nM和47 nM。体外研究： Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长，IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞 ...; 4078 次阅读|没有评论

磷酸酶抑制剂（phosphatase inhibitor）的研究进展: 陈达 2015-8-13 10:11; Sodium orthovanadate 结构式 Sodium orthovanadate 是一种碱性磷酸酶和 (Na，K)-ATPase 抑制剂， IC50 为10 μM。在短暂性前脑缺血模型中，Sodium orthovanadate拯救海马CA1区延迟死亡的神经元细胞。Sodium orthovanadate和IGF-1的神经元保护作用与防止再灌注后立即观察到的CA1区减少的Akt ...; 12708 次阅读|没有评论

EGFR抑制剂Afatinib (BIBW2992)的研究进展: 陈达 2015-8-12 09:44; Afatinib (BIBW2992) 结构式 Afatinib (BIBW2992) 不可逆地抑制EGFR/HER2，包括 EGFR(wt) ， EGFR(L858R) ，EGFR(L858R/T790M)和 HER2，在无细胞试验中 IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；对耐Gefitinib的 L858R-T790M EGFR突变体具有100多倍的活性。体外研究： BIBW ...; 3268 次阅读|没有评论

AR拮抗剂Enzalutamide的研究进展: 陈达 2015-8-12 09:38; Enzalutamide (MDV3100) 结构式 Enzalutamide (MDV3100) 是一种 androgen-receptor (AR) 拮抗剂，在 LNCaP细胞中 IC50 为36 nM。体外研究： Enzalutamide是雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50为36 nM。在加入16β- 氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bi ...; 3037 次阅读|没有评论

PI3K抑制剂CAL-101 (Idelalisib）的研究进展: 陈达 2015-8-11 09:55; CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) 结构式 CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) 是选择性 p110δ 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 2.5 nM；对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍，对p110δ的选择性是对 C2β，hVPS34，DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。体外研究 ...; 2801 次阅读|没有评论

VEGFR抑制剂Cabozantinib (XL184）的研究进展: 陈达 2015-8-11 09:49; Cabozantinib (XL184, BMS-907351) 结构式 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL， IC50 分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。体外研 ...; 2538 次阅读|没有评论

VEGFR抑制剂Nintedanib的研究进展: 陈达 2015-8-10 09:33; Nintedanib (BIBF 1120) 结构式 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于 VEGFR1/2/3 ， FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β ，在无细胞试验中 IC50 分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。体外研究： BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, ...; 2602 次阅读|没有评论

RAAS抑制剂LCZ696的研究进展: 陈达 2015-8-10 09:26; LCZ696化学结构式 LCZ696 ，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的 angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi) ，用于治疗高血压和心脏衰竭。体内研究：过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠体内，L ...; 2078 次阅读|没有评论

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