MCE 国际站：Verteporfin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0146

CAS：129497-78-5

中文名称：维替泊芬

Synonyms：维替泊芬; CL 318952

纯度：99.58%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。

生物活性：Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，可消除与年龄相关性黄斑变性等疾病相关的眼部异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。 Verteporfin 诱导细胞凋亡^[1]。 Verteporfinis 是一种自噬抑制剂，可通过抑制自噬体形成在早期阻断自噬^[3]。 IC50 和目标：IC50：YAP-TEAD 相互作用 体外： Verteporfin 是通过 PDX 细胞筛选特别选择的。 PhLO、PhLH 和 PhLK 引起 50% 生长抑制 (GI₅₀) 的浓度分别为 228 nM、395 nM 和 538 nM，而 GI₅₀ ALL-1、TCC-Y/sr 和 NPhA1 分别为 3.93 μM、2.11 μM 和 5.61 μM。 GSH 显着降低了 3 个 PDX 细胞中的 2 个对维替泊芬的敏感性。 Verteporfin 降低 PDX 细胞中的线粒体膜电位^[1]。 Verteporfin 通过抑制 YAP 表达降低 HCT-8/T 细胞的 PTX 耐药性，与 Verteporfin 和 NSC 125973 的联合治疗显示出抑制 YAP 和对 HCT-8/T 的细胞毒性的协同作用^[2]。 体内维替泊芬（10 mg/kg，csc）和 BMS-354825 显着降低了白血病细胞比例，联合治疗进一步降低了脾脏中白血病细胞的数量^[1]。

体外：Verteporfin 是通过 PDX 细胞筛选特别选择的。PhLO、PhLH 和 PhLK 引起 50% 生长抑制 (GI50) 的浓度分别为 228 nM、395 nM 和 538 nM，而 GI50 ALL-1、TCC-Y/sr 和 NPhA1 分别为 3.93 μM、2.11 μM 和 5.61 μM。GSH 显著降低了 3 个 PDX 细胞中的 2 个对 Verteporfin 的敏感性。Verteporfin 降低 PDX 细胞中的线粒体膜电位[1]。Verteporfin 通过抑制 YAP 表达降低 HCT-8/T 细胞的 PTX 耐药性，与 Verteporfin 联合处理和 NSC 125973 显示出抑制 YAP 和对 HCT-8/T 的细胞毒性的协同作用[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Verteporfin (10 mg/kg，c.s.c.) 和 BMS-354825 显著降低了白血病细胞比例，联合处理进一步降低了脾脏中白血病细胞的数量[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠：将 PhLO 细胞（1.0×107/只小鼠）静脉注射到 6 周龄雄性 NOG 小鼠体内，然后从第 22 天至第 28 天用载体、维替泊芬（140 mg/kg/天）、BMS-354825（20 mg/kg/天）和这些药物的组合进行治疗。使用 Alzet 渗透泵通过持续皮下输注 (csc) 给药维替泊芬。对 BMS-354825 进行腹膜内注射 (ip)。所有小鼠在第 28 天被处死，并使用抗人 CD19 抗体和抗鼠 CD45 抗体通过流式细胞仪研究白血病细胞的嵌合情况。使用 LCMS-2020 计算维替泊芬的血液浓度。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：与 S17 细胞共培养的 PDX 细胞用 16 种维替泊芬 (60 nM、120 nM、180 nM 和 240 nM) 和 BMS-354825 (12 nM、24 nM、36 nM 和 48 nM) 组合处理。使用 FACS Aria 流式细胞仪在 48 小时后测量用每种组合处理的细胞的活力。为了估计维替泊芬和 BMS-354825 之间的药物相互作用，使用 CompuSyn 软件制作了归一化等效线图和受影响分数组合指数 (CI) 图。CI 值大于 1.0 表示拮抗作用，等于 1.0 表示相加作用，低于 1.0 表示协同作用。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：YAP-TEAD interaction

热销产品：Vedolizumab  | Cangrelor (tetrasodium)  | TP-064  | Heptelidic acid  | Apalutamide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：[1]. Morishita T, et al. The photosensitizer verteporfin has light-independent anti-leukemic activity for Ph-positive acute lymphoblastic leukemia and synergistically works with BMS-354825. Oncotarget. 2016 Aug 2.[2]. Pan W, et al. Verteporfin can Reverse the NSC 125973 Resistance Induced by YAP Over-Expression in HCT-8/T Cells without Photoactivation through Inhibiting YAP Expression. Cell Physiol Biochem. 2016;39(2):481-90.[3]. Donohue E, et al. The autophagy inhibitor verteporfin moderately enhances the antitumor activity of gemcitabine in a pancreatic ductal adenocarcinoma model.J Cancer. 2013 Aug 28;4(7):585-96.

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