青蒿素II是不是青蒿素？！

 

先不管是谁从青蒿提取液中分离出来、以及现今所用青蒿素提取工艺的与中医研究院中药研究所当时分离青蒿素II的工艺有何不同，现在只从青蒿素II于1973年在海南进行的临床验证的结果来看，按屠呦呦自己所编著书中所描述的试验方法和结果，科学工作者们请辨别一下：能证明青蒿素II就是青蒿素吗？！

这里列出屠呦呦编著的《青蒿及青蒿素类药物》（化学工业出版社，2009年1月）一书中有关1973年青蒿素II在海南所做的8例临床试验的说法。从中可以看出，屠呦呦在极力回避当时分离出的单体被命名为青蒿素II的事情，反复说是青蒿素素！为什么这样反复对后人强调这一点呢？应该为真相而澄清这些事情！

（黑色加重字是屠呦呦编著书中的页码！后面内容是原文照抄。文中的红色加重字是说明。）

序言三：1972年11月8日得到抗疟单体 --- 青蒿素。

前言：1972年11月8日并从中分离提纯得到抗疟有效单体，命名为青蒿素。1973年经临床确证为青蒿中的抗疟活性单体，抗疟新药由此诞生。

第2页：1972年11月8日从青蒿中性有效部分中分离提纯得到抗疟有效单体，该单体为白色结晶，熔点156～157℃，50～100mg/kg可使鼠疟原虫转阴，命名为青蒿素。经动物实验、人体试服，于1973年8月将其制成片剂，赴海南昌江地区进行临床验证，初试5例，虽3例有效，但效果不够理想，经及时追查原因，发现该片剂崩解度有问题（时处文革时期，中药所制剂室未恢复业务，由他们送外单位制作，未测崩解度），随即以青蒿素原粉装入胶囊，由本所业务副所长携之再次赴海南昌江疟区进行临床疗效观察，用以治疗3例，总剂量3～3.5g，全部有效，平均原虫转阴时间为18.5h，平均退热时间30h，证实青蒿素即为青蒿抗疟的有效成分。（这里可以看出，书里回避直说2例无效，5例里2例无效，3例效果不好！这样的结果如何得出肯定的结论呢？！这段里没有说明第一次是谁带着片剂到海南做的实验，而第二次带胶囊做的实验成功的人连名字都不提，想造成的错觉是屠呦呦自己亲自试验的！？实际上屠呦呦没有参加这8例实验。还有如果一个试验中一会用片剂，一会用胶囊，这样的实验能得出科学的结论来吗?）

第34页：1972年11月8日从中分离提纯得到抗疟有效单体青蒿素。1973年经临床确定为青蒿中抗疟有效成分，抗疟新药青蒿素由此诞生。（对1973年的试验结果，口气是多么地肯定呀，自信？还是怕别人质疑？）

第39页：由于北京青蒿质差青蒿素含量低，因而其分离和提取过程比较复杂，经反复探索，终于于1972年11月8日分得三种结晶即青蒿甲素、青蒿素和青蒿乙素。经找合适的显色剂、板层层析条件，求得各自的R1值----便于初步识别，又结合鼠疟的有效实验，发现仅青蒿素在剂量50～100mg/kg时能使鼠疟原虫全部转阴，是为青蒿中坑疟有效单体。（注意这里终于说出了当时分离出的是三个结晶，所以青蒿素II是存在的。另外行家应该仔细看准在第35页上中药研究所获得中性部分采用的是使用氢氧化钠的流程，与云南药物所发明的提取过程根本不同，这个流程也列在第155页上，专业人士比较一下，能否发现什么问题？这个问题会对青蒿素II有影响吗？）

第41页：为尽快再次证实青蒿素的临床抗疟疗效并鉴定其化学结构，需要科研组全力以赴突击提取分离100多克青蒿素备用。1973年，科研组携此青蒿素单体胶囊赴海南昌江疟区进行临床疗效验证，结果证明青蒿素即为青蒿抗疟的有效成分。（这话是否为病句，需要和实际得到是一回事吗？还有这里说在海南的实验又是胶囊了，不是还有5例片剂吗？迷惑大家吗？其实前面还有一句话，是想说比较三个晶体的鼠疟实验的结果就“表明中医研究院中药研究所1972年从青蒿中性有效部位中分离提出得到的命名为青蒿素的即为首次得自青蒿的抗疟有效单体。”这样的实验能证明这么长的一句话想表达的意思吗？这样说违背科学，实际上是没有科学素质的人才这样说。）

第41页：1973年为争取时间观察临床疗效，进行了急性毒性试验并就动物心、肝、脾、肺、肾、脑等主要脏器作病理组织检查观察，又经科研人员自身试服，力争在当时条件下确保用药安全。（这里看似做了很多实验，书上列的实验数据没有表明是在1973年做的，其真实性还有待查实，但可能可以表明，试服此药屠呦呦可能没有参加，否则，按照这本书的写法风格，她绝不会不把自己的名字列在最醒目的位置，那么试服的人是谁呢？）

第43页：1973年9～10月以李传杰、刘菊福等组成的中医研究院医疗队再次赴海南昌江疟区进行临床验证，先用青蒿素片剂（当时尚处文革时期，剂型室为恢复业务工作，由他们送外单位压制）。初试5例病人，虽3例有效，但效果不够理想。经及时追究，发现是片剂崩解度有问题，旋即将青蒿素原粉装入胶囊，由业务所长章国镇亲赴海南昌江现场观察疗效，以青蒿素胶囊剂3～3.5g治疗3例，全部有效。1973年10月结束首次青蒿素临床工作，即向“523”办汇报结果。（这里越说越多了，名字也提到了，只不过片剂也是再次赴海南实验，胶囊是已经去世、无法对证的章国镇老所长所做的实验，但章国镇的老伴樊菊芬教授保存有章先生的日记，会慢慢揭开这里的秘密的！屠呦呦当时真是在北京等结果吗？要把这个试验结果不可信的责任会推给这些实际进行试验的人吗？就好像要说，屠呦呦在实验室里说这是青蒿素，而实际试验结果却说是II，这是别人的错误！）

第44页：中药所在1973年确定青蒿素为倍半帖内酯类化合物后，为急军工任务之所急，力争尽快确定这一新结构类型抗疟药的立体结构，考虑找有关单位协作。（专家们请慧眼，这里说中药所1973年就首先确定！是确定了化合物类型还是化合物的结构呢？找别人就是为了立体结构吗？不要忘了，在屠呦呦书中提到的一位老先生的中草药化学经典书中，肯定可以找到青蒿所属的菊科植物中的主要成分是什么类型化合物的说法！在这里的说法好像他们在分离出三个结晶的时候就知道了化学物结构，这样的说法不可笑吗？不过结构确证的事情是下一篇文章的，这里就点到此。）

第184页：青蒿素的临床研究在1972年中国中医研究院中药研究所首次以有效部分在海南昌江疟区验证间日疟和恶性疟30例全部有效后，1973年又在同一疟区就青蒿素单体胶囊剂进行观察，证实青蒿素即为青蒿中抗疟有效成分。（这里又说是胶囊剂了！）

    原来胶囊有效的三例病人是间日疟类型！

实际上用青蒿素II胶囊进行的3列有效的试验对象是间日疟！为什么这样科学的试验在2009年出版的书中根本不明确表示出两种类型的疟疾呢？为什么引用中药研究所已经编辑成册的研究资料中的内容呢?要刻意隐瞒什么事实吗？还是因为要表现出“革命性”，彻底与文化大革命决裂，连当时的研究资料都不能参考，甚至要改写！

在1975年11月523会议资料中和1978年中医研究院中药研究所编辑的《青蒿抗疟研究》（1971-1978）文件中这样描述1973年青蒿素II的海南8例临床验证工作：

 (见下面图)

这次试验完成后，如果取得了确证性的结果，为什么中药研究所的青蒿素临床研究工作直到1975年才继续开展呢？1974年发生了什么？本书的编著者没有给出明确的说明，这样以来历史就有了一年的断档！

 

这样的写法来描述中国对人类最为重大的医药科学发现，能代表中国的科学研究的水平吗？实在可怕！看来编著者是无所顾忌了。

 

    下面引用说法来自《中国疟疾的防治与研究》，人民卫生出版社，1991年8月（p183），仅为补充说明。

“1971年，发现黄花蒿的醚浸出部分具有抗伯氏疟原虫的作用。之后，又分离出7种倍半帖类化合物，其中仅1种具有抗疟原虫的作用，定名青蒿素。从黄花蒿中提取青蒿素最高收得率为0.3-0.5%，最低收得率为0.01%。此外，对30种同属植物进行试验，都未见有抗疟作用的成份。”

原五二三项目领导小组办公室副主任张剑方主编的 《迟到的报告 --- 五二三项目与青蒿素研发纪》一书中的结论是：

第19页：“青蒿素II”在昌江临床试用的结果，过去和现在都为人们关注、经常思考和分析的问题，不论其疗效还是毒副反应，都与后来山东、云南提取的黄蒿素有很大的不同。

 

    如再有疑问，请协助收集更多的原始试验记录和文件，共同深究！

转载本文请联系原作者获取授权，同时请注明本文来自刘天伟科学网博客。
链接地址：https://blog.sciencenet.cn/blog-396469-295002.html

上一篇：一评屠呦呦编著的《青蒿及青蒿素类药物》
下一篇：二评屠呦呦编著的《青蒿及青蒿素类药物》