MCE 国际站：Rimegepant

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15498

CAS：1289023-67-1

Synonyms：BMS-927711; BHV-3000)

纯度：99.83%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，对 hCGRP 受体的 Ki 为 0.027 nM，IC50 为 0.14 nM。

生物活性：Rimegepant (BMS-927711) 是一种高效的口服降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，K_i 为 0.027 nM对 hCGRP 受体^[1] 的 IC₅₀ 为 0.14 nM。 IC50 和目标：Ki：0.027 nM（CGRP 受体）^[1] IC50：0.14 nM（CGRP 受体）^[1] 体外： Rimegepant (BMS-927711) 是一种全竞争性 CGRP 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 0.14±0.01 nM^[1] . 体内：Rimegepant (BMS-927711) 在大鼠和食蟹猴中具有良好的口服生物利用度，具有吸引人的整体临床前特性，并且在 CGRP 的灵长类动物模型中表现出剂量依赖性活性-诱导的面部血流^[1]。 Rimegepant (BMS-927711)（60、100 和 300 mg/kg）在 DBS 基质中的平均 AUC（0-24 小时）值与血浆相比，在大鼠的所有剂量中的比率为 0.5-0.6。该研究的结果表明 Rimegepant 浓度在大鼠血浆和大鼠血液 (DBS) 之间存在很强的相关性^[2]。

体外：Rimegepant (BMS-927711) 是一种全竞争性 CGRP 受体拮抗剂，IC50 为 0.14±0.01 nM[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内：Rimegepant (BMS-927711) 在大鼠和食蟹猴中具有良好的口服生物利用度，具有吸引人的整体临床前特性，并且在 CGRP 诱导的面部血流的灵长类动物模型中表现出剂量依赖性活性[1]。Rimegepant (BMS-927711) (60、100 和 300 mg/kg) 在 DBS 基质中的平均 AUC (0-24 小时) 值与血浆相比，在大鼠的所有剂量中的比率为 0.5-0.6。该研究的结果表明 Rimegepant 浓度在大鼠血浆和大鼠血液 (DBS) 之间存在很强的相关性[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠[2] 大鼠每天通过口服管饲法接受无药物载体（对照）或含载体的 Rimegepant (BMS-927711) 治疗，剂量分别为 60、100 和 300 mg/kg。每个治疗组有 6 只大鼠。对于每个治疗组，在每天口服 Rimegepant (BMS-927711) 两周后，在第 1 天和第 14 天，前三只大鼠分别在 1、6 和 24 小时从尾静脉采血，后三只大鼠分别在 3 和 8 小时从尾静脉采血。血液中的平均血细胞比容分别为 50.2±1.8%、49.8±2.2%、46.4±5.2%，分别对应于剂量为 60、100 和 300 mg/kg 的动物组。为了评估 DBS，将四份 15 μL 血液样本滴到 DBS 卡上（每张卡 4 个点），在室温下干燥至少 2 小时，并在装运前将每张卡单独包装在带有干燥剂的密封袋中。每个样品管中的剩余血液在采集后 1 小时内处理成血浆，并在 -70°C 下储存直至分析。血浆样本在干冰上运输，DBS 卡在环境温度下运输。分析大鼠血浆中的 Rimegepant (BMS-927711) 浓度。使用 DBS 方法分析大鼠 DBS 中的 Rimegepant。使用 Kinetica 的非房室方法根据血液浓度和时间数据计算毒代动力学 (TK) 参数。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 0.027 nM (CGRP receptor)[1]0.14 nM (CGRP receptor)[1]

热销产品：(S)-Higenamine (hydrobromide)  | TASK-1-IN-1  | Hernandezine  | RG7112  | Aminopterin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：[1]. Luo G, et al. Discovery of (5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl 4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate (BMS-927711): an oral calcitonin gene-related peptide (CGRP) antagonist in clinical trials for treating migraine. J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10644-51. [2]. Zheng N, et al. Improved liquid-liquid extraction with inter-well volume replacement dilution workflow and its application to quantify BMS-927711 in rat dried blood spots by UHPLC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2014 Feb;89:240-50.

支持单位：