MCE 国际站：Oxaliplatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17371

CAS：61825-94-3

中文名称：奥沙利铂

Synonyms：奥沙利铂

纯度：99.57%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361，IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

生物活性：Oxaliplatin 是一种DNA 合成 抑制剂。 Oxaliplatin 引起 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并诱导细胞凋亡。奥沙利铂可用于癌症研究^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：DNA 合成^[1] 体外： 奥沙利铂（24-72 小时；2-128 μM；HCC、HCCLM3和 Hep3B 细胞）抑制细胞生长并诱导细胞凋亡^[1]。奥沙利铂（10 μM；15-240 分钟；CEM 细胞）诱导原发性和继发性 DNA 损伤，包括 DNA 交联(ISC) 和 DNA-蛋白质交联 (DPC)^[2]。奥沙利铂（0.01 至 100 μM；24 小时）有效抑制膀胱癌细胞系 RT4 和 TCCSUP、卵巢癌细胞系 A2780、结肠癌细胞系 HT-29、胶质母细胞瘤细胞系 U-373MG 和 U-87MG 以及黑色素瘤细胞系 SK-MEL-2 和 HT-144，IC₅₀ 为 11 μM，分别为 15 μM、0.17 μM、0.97 μM、2.95 μM、17.6 μM、30.9 μM 和 7.85 μM^[3]。 体内奥沙利铂（5-10 mg/kg；腹腔注射；32 天；裸鼠）抑制肿瘤生长^[1]。

体外：Oxaliplatin (24-72 小时；2-128 μM；HCC、HCCLM3 和 Hep3B 细胞) 抑制细胞生长并诱导细胞凋亡[1]。 Oxaliplatin (10 μM；15-240 分钟；CEM 细胞) 诱导原发性和继发性 DNA 损伤，包括 DNA 交联 (ISC) 和 DNA-蛋白质交联 (DPC)[2]。 Oxaliplatin (0.01 至 100 μM；24 小时) 有效抑制膀胱癌细胞系 RT4 和 TCCSUP、卵巢癌细胞系 A2780、结肠癌细胞系 HT-29、胶质母细胞瘤细胞系 U-373MG 和 U-87MG，以及黑色素瘤细胞系 SK-MEL-2 和 HT-144 的 IC50 分别为 11 μM、15 μM、0.17 μM、0.97 μM、2.95 μM、17.6 μM、30.9 μM 和 7.85 μM[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Oxaliplatin (5-10 mg/kg；腹腔注射；32 天；裸鼠) 抑制肿瘤生长[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：DNA synthesis[1]

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参考文献：[1]. Raymond E, et al. Oxaliplatin: a review of preclinical and clinical studies. Ann Oncol. 1998 Oct;9(10):1053-71.[2]. Mohammed MQ, et al. Oxaliplatin is active in vitro against human melanoma cell lines: comparison with NSC 119875 and NSC 241240. Anticancer Drugs. 2000 Nov;11(10):859-63.[3]. Pendyala L, et al. In vitro cytotoxicity, protein binding, red blood cell partitioning, and biotransformation of oxaliplatin. Cancer Res. 1993 Dec 15;53(24):5970-6.[4]. Wang Z, et al. Oxaliplatin induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells and inhibits tumor growth. Expert Opin Investig Drugs. 2009 Nov;18(11):1595-604[5]. Mathé G, et al. Oxalato-platinum or 1-OHP, a third-generation platinum complex: an experimental and clinical appraisal and preliminary comparison with cis-platinum. Biomed Pharmacother. 1989;43(4):237-50.[6]. Schellingerhout D, et al. Impairment of retrograde neuronal transport in oxaliplatin-induced neuropathy demonstrated by molecular imaging. PLoS One. 2012;7(9):e45776. doi: 10.1371/journal.pone.0045776. Epub 2012 Sep 20.[7]. Park GY, et al. Phenanthriplatin, a monofunctional DNA-binding platinum anticancer drug candidate with unusual potency and cellular activity profile. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 24;109(30):11987-92.[8]. Yi Yao, et al. Comparative proteomic analysis of colon cancer cells in response to oxaliplatin treatment. Biochim Biophys Acta. 2009 Oct;1794(10):1433-40.[9]. Garrett MJ, et, al. Capecitabine, Oxaliplatin, and Bevacizumab (BCapOx) Regimen for Metastatic Colorectal Cancer. Hosp Pharm. 2017 May;52(5):341-347.

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