MCE 国际站：Trichostatin A

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15144

CAS：58880-19-6

中文名称：曲古抑菌素A

Synonyms：曲古抑菌素A; TSA

纯度：99.91%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Trichostatin A (TSA) 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。

生物活性：Trichostatin A (TSA) 是一种有效且特异性的 HDAC I/II 类抑制剂，对 HDACIC₅₀ 值为 1.8 nM。 IC50 和目标值：IC50：1.8 nM (HDAC)^[1] 体外：曲古抑菌素 A 是一种有效且特异性的 HDAC I 类抑制剂/II，HDAC 的 IC₅₀ 值为 1.8 nM。 Trichostatin A (TSA) 抑制八种乳腺癌细胞系的增殖，平均±SD IC₅₀ 为 124.4±120.4 nM（范围，26.4-308.1 nM）。 Trichostatin A 的 HDAC 抑制活性在所有细胞系中相似，平均 IC₅₀ 为 2.4±0.5 nM（范围，1.5-2.9 nM）^[1]。 Trichostatin A (330 nM) 增加人子宫肌层细胞中 Gαs 蛋白的表达，但不增加 Gαs mRNA 水平^[2]。 Trichostatin A (20-75?nM) 对脂肪来源的干细胞 (ADSCs) 具有最小的细胞毒性，并增强 ADSCs 的成骨分化能力^[3]。此外，曲古抑菌素 A（0、10、100、500 nM）剂量依赖性地降低 HDAC I/II 类活性^[4]。 体内：曲古抑菌素 A（500 μg/kg，皮下注射）在随机皮下注射高达 5 mg/kg 的剂量时表现出抗肿瘤活性而不会引起任何可测量的毒性使用 N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺癌模型进行的对照疗效研究^[1]。

体外：Trichostatin A 是一种有效且特异性的 HDAC I/II 类抑制剂，对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。Trichostatin A (TSA) 抑制八种乳腺癌细胞系的增殖，IC50 为 124.4±120.4 nM (26.4-308.1 nM)。Trichostatin A 的 HDAC 抑制活性在所有细胞系中相似，平均 IC50 为 2.4±0.5 nM (范围，1.5-2.9 nM)[1]。Trichostatin A (330 nM) 增加人子宫肌层细胞中 Gαs 蛋白的表达，但不增加 Gαs mRNA 水平[2]。Trichostatin A (20-75 nM) 对脂肪来源的干细胞 (ADSCs) 具有最小的细胞毒性，并增强 ADSCs 的成骨分化能力[3]。此外，Trichostatin A (0、10、100、500 nM) 剂量依赖性地降低 HDAC I/II 类活性[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在使用 N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺的随机对照功效研究中，Trichostatin A (500 μg/kg，皮下注射) 显示出抗肿瘤活性，而皮下注射剂量高达 5 mg/kg 时不会引起任何可测量的毒性癌模型[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：大鼠[1] 12 只大鼠随机接受 500 μg/kg 曲古霉素 A（溶于 50 μL DMSO）或 50 μL DMSO（作为载体对照）皮下注射，每周两次，共 4 周。在后续研究中，30 只大鼠随机接受 500 μg/kg 曲古霉素 A（溶于 50 μL DMSO）或 50 μL DMSO（作为载体对照）皮下注射，每天一次，共 4 周。记录每只动物的每周肿瘤测量值、估计肿瘤体积和体重。在 4 周研究期结束时处死动物；切除可触及的肿瘤并立即在液氮中速冻。患有肿瘤的动物 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞以每孔 1×103 个细胞的密度培养于 96 孔板中，加入 100 μL 完全 DMEM，在有或无 HDAC 抑制剂曲古抑菌素 A 的情况下培养 72 小时。使用 CCK-8 细胞增殖试剂盒进行 WST-8 测定以测量细胞毒性。使用微孔板读数仪测量 450 nm 吸光度。所有实验均重复进行三次，并进行了 3 次独立实验[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：HDAC 1.8 nM (IC50)

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参考文献：[1]. Vigushin DM et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6.[2]. Karolczak-Bayatti M, et al. Expression of the GTP-Binding Protein Gαs in Human Myometrial Cells is Regulated by Ubiquitination and Protein Degradation: Involvement of Proteasomal Inhibition by Trichostatin A.,Reprod Sci. 2012 Aug 8.[3]. Hu X, et al. Histone deacetylase inhibitor trichostatin A promotes the osteogenic differentiation of rat adipose-derived stem cells by altering the epigenetic modifications on Runx2 promoter in a BMP signaling-dependent manner.,Stem Cells Dev. 2012 Aug 8.[4]. Azechi T, et al. Trichostatin A, an HDAC class I/II inhibitor, promotes Pi-induced vascular calcification via up-regulation of the expression of alkaline phosphatase. J Atheroscler Thromb. 2013;20(6):538-47.

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