MCE 国际站：Dxd

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13631D

CAS：1599440-33-1

Synonyms：Exatecan derivative for ADC

纯度：99.30%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。

生物活性：Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC₅₀ 为 0.31 μM，用作偶联药物HER2 靶向 ADC (DS-8201a)。 IC50 和目标：IC50：0.31 μM (0.31 μM)^[1] 体外： Dxd（ADC 的 Exatecan 衍生物）是一种有效的 DNA拓扑异构酶 I 抑制剂，IC₅₀ 为 0.31 μM，用作 HER2 靶向 ADC (DS-8201a) 的偶联药物。 Dxd 对人类癌细胞系 KPL-4、NCI-N87、SK-BR-3 和 MDA-MB-468 具有细胞毒性，IC₅₀ 为 1.43 nM-4.07 nM，但对照IgG-ADC（Dxd 是有效载荷）显示对四种细胞系（具有 HER2 表达）没有抑制作用。 DS-8201a（Dxd 是有效载荷）对 HER2 阳性 KPL-4、NCI-N87 和 SK-BR-3 细胞系表现出显着抑制作用，IC₅₀ 值为 26.8、25.4、和 6.7 ng/mL，但对 MDA-MB-468 没有这种抑制作用（IC₅₀，>10,000 ng/mL）^[1]。 体内：DS-8201a（Dxd 是有效载荷，10 mg/kg，iv）在 HER2 阳性模型中显示出有效的抗肿瘤活性，其中 KPL4、JIMT-1 和Capan-1 和 HER2 低表达 ST565 和 ST313 模型，HER2 IHC 1+/FISH 阴性表达^[1]。

体外：Dxd（ADC 的 Exatecan 衍生物）是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50 为 0.31 μM，用作 HER2 靶向 ADC（DS-8201a）的结合药物。Dxd 对人类癌细胞系 KPL-4、NCI-N87、SK-BR-3 和 MDA-MB-468 具有细胞毒性，IC50 为 1.43 nM-4.07 nM，但对照 IgG-ADC（Dxd 为有效载荷）对这四种细胞系（具有 HER2 表达）没有抑制作用。 DS-8201a（Dxd 为有效载荷）对 HER2 阳性的 KPL-4、NCI-N87 和 SK-BR-3 细胞系表现出显著抑制，IC50 值分别为 26.8、25.4 和 6.7 ng/mL，但对 MDA-MB-468（IC50，>10,000 ng/mL）没有这种抑制作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：DS-8201a（Dxd 为有效载荷，10 mg/kg，iv）在具有 KPL4、JIMT-1 和 Capan-1 的 HER2 阳性模型以及 HER2 IHC 1+/FISH 阴性表达的 HER2 低表达 ST565 和 ST313 模型中表现出强效抗肿瘤活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 简单来说，将每个细胞悬浮液或肿瘤碎片皮下接种到无特定病原体的雌性裸鼠体内。当肿瘤长到适当体积时，根据肿瘤体积将荷瘤小鼠随机分为治疗组和对照组，并从第 0 天开始给药。每种物质（DS-8201a，1 或 10 mg/kg，iv；Dxd 为有效载荷）静脉注射给小鼠。计算肿瘤生长抑制率（TGI，%）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞接种到 96 孔板中，每孔 1,000 个细胞。孵育过夜后，加入 Dxd。6 天后使用 CellTiter-Glo 发光细胞活力测定法评估细胞活力。为了检测每种细胞系中的 HER2 表达，将细胞与 FITC Mouse IgG1、κ Isotype Control 或抗 HER2/neu FITC 在冰上孵育 30 分钟。洗涤后，用 FACSCalibur 分析标记的细胞。计算相对平均荧光强度 (rMFI)[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Topoisomerase I 0.31 μM (IC50) Camptothecins

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参考文献：[1]. Ogitani Y, et al. DS-8201a, A Novel HER2-Targeting ADC with a Novel DNA Topoisomerase I Inhibitor, Demonstrates a Promising Antitumor Efficacy with Differentiation from T-DM1. Clin Cancer Res. 2016 Oct 15;22(20):5097-5108.

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