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EribulinMCE 国际站:Eribulin
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13442
CAS:253128-41-5
中文名称:艾日布林
Synonyms:艾日布林; B1939; E7389; ER-086526
纯度:99.92%
存储条件:-20°C,避光,氮气保存 *溶剂中:-80°C,6 个月;-20°C,1 个月(避光,氮气保存)
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Eribulin (E7389) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
生物活性:Eribulin (E7389) 是一种微管靶向剂,用于转移性乳腺癌的研究。艾日布林通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。 体外艾日布林(1-100 nM;72 小时)抑制细胞增殖,对 LM8 和 IC50 分别为 22.8 和 21.5 nM Dunn 细胞分别[1]. 艾日布林 (10-50 nM; 12-72 h) 在 LM8 细胞中以 50 nM 的剂量处理 24 小时后显着增加早期细胞凋亡[1]. 艾日布林 (10-50 nM; 12-72 h) 以 50 nM 的剂量处理 12 小时可诱导 G2/M 期停滞,但长期治疗则不然 ( 72 小时)在 LM8 细胞中使用 10 nM[1]。艾日布林(1-50 nM;12 小时)不会在 LM8 细胞中诱导衰老[1]. Eribulin (1-10 nM; 16 h) 在 LM8 细胞中以低浓度诱导形态学变化并抑制细胞迁移[1]。 体内:艾日布林(1 mg/kg;每周静脉注射一次,持续 2 周)减少小鼠骨肉瘤的原发性肿瘤生长和肺转移[1]< /sup>.艾日布林(1 mg/kg;静脉注射一次)在低浓度阶段抑制循环肿瘤细胞 (CTC) 的出现[1]。
体外:Eribulin (1-100 nM; 72 h) 抑制细胞增殖,对 LM8 和 Dunn 细胞的 IC50 分别为 22.8 和 21.5 nM[1]。Eribulin (10-50 nM; 12-72 h) 在 50 nM 剂量下处理 LM8 细胞 24 小时后显著增加早期细胞凋亡[1]。Eribulin (10-50 nM; 12-72 h) 在 50 nM 剂量下处理 12 小时可诱导 G2/M 停滞,但在 LM8 细胞中以 10 nM 长期处理 (72 h) 不会诱导 G2/M 停滞[1]。Eribulin (1-50 nM; 12 h) 不会诱导 LM8 细胞衰老[1]。 Eribulin(1-10 nM;16 小时)在低浓度下诱导 LM8 细胞形态变化并抑制细胞迁移[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:Eribulin(1mg/kg;每周静脉注射一次,共2周)可降低小鼠骨肉瘤的原发性肿瘤生长和肺转移[1]。Eribulin(1mg/kg;静脉注射一次)可抑制低浓度阶段的循环肿瘤细胞(CTC)出现[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
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参考文献:[1]. Okouneva, T., et al., Inhibition of centromere dynamics by eribulin (E7389) during mitotic metaphase. Mol Cancer Ther, 2008. 7(7): p. 2003-11.[2]. Smith, J.A., et al., Eribulin binds at microtubule ends to a single site on tubulin to suppress dynamic instability. Biochemistry, 2010. 49(6): p. 1331-7.[3]. Towle, M.J., et al., Eribulin induces irreversible mitotic blockade: implications of cell-based pharmacodynamics for in vivo efficacy under intermittent dosing conditions. Cancer Res, 2011. 71(2): p. 496-505.[4]. Watanabe K, et, al. Low-dose eribulin reduces lung metastasis of osteosarcoma in vitro and in vivo. Oncotarget. 2019 Jan 4; 10(2): 161-174.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
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