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Bleomycin sulfate,硫酸博来霉素,9041-93-4_MedChemExpress (MCE)

已有 406 次阅读 2026-7-27 10:47 |系统分类:科研笔记

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Bleomycin

MCE 国际站：Bleomycin sulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17565

CAS：9041-93-4

中文名称：硫酸博来霉素；硫酸博莱霉素；争光霉素

Synonyms：硫酸博来霉素; Bleomycin sulfate

纯度：99.62%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bleomycin sulfate 是一种 DNA 损伤剂，抑制 DNA 合成。Bleomycin sulfate 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic)。

生物活性：Bleomycin sulfate 是一种 DNA 合成 抑制剂。 Bleomycin hydrochloride 是一种 DNA 损伤剂。 Bleomycin sulfate 是一种抗肿瘤抗生素^[1]。 IC50 和目标：DNA/RNA 合成^[1] 体外： 硫酸博来霉素 (BLM) 被选为研究最充分的微核 (MN) ) 具有不同遗传毒性机制的人淋巴细胞诱导剂。最常见的博来霉素诱导的 DNA 损伤是单链和双链断裂以及单个脱嘧啶/脱嘧啶位点。同时博来霉素是真正的拟放射化合物，几乎完全类似于电离辐射的遗传效应^[1]。 Bleomycin sulfate 对UT-SCC-19A细胞系的IC₅₀值为4.0±1.3 nM。 UT-SCC-12A 和 UT-SCC-12B 均对博来霉素 (BLM) 具有更强的抗性； IC₅₀ 值分别为 14.2±2.8 nM 和 13.0±1.1 nM^[2]。 Bleomycin sulfate (50, 100?μM; for 24, 48 ?h) 在 RLE-6TN 细胞 (50?μM) 和 A549 细胞 (100?μM) 中诱导肺纤维化^[4]。 体内： 第 0 天用硫酸博来霉素处理（3.5-4.0?mg/kg；气管内），第 4 天体重下降，然后增加从第 7 天到研究结束^[3]。硫酸博来霉素（3.5-4.0mg/kg；气管内）使肺部羟脯氨酸水平显着增加，具有统计学意义, 并增加右侧尾部肺叶肿块^[3]. 硫酸博来霉素（气管内滴注；5.0?mg/kg/天）诱导 80 名 8 周龄儿童肺纤维化雄性BALB/c小鼠，体重约20-30?g。 Bleomycin 诱导 α-SMA 和胶原蛋白 I^[4] 的表达水平。硫酸博来霉素（气管内；2.5?mg/kg；1.25?mg/ml，每只小鼠约50?μl）诱导雄性C57BL/6小鼠（8周龄，平均体重约24.5?g）肺纤维化^[5]。

体外：Bleomycin sulfate (BLM) 被选为人类淋巴细胞中研究最充分的微核 (MN) 诱导剂，具有不同的遗传毒性机制。最常见的 Bleomycin 诱导的 DNA 损伤是单链和双链断裂以及单个脱嘧啶/脱嘧啶位点。同时 Bleomycin 是真正的拟放射化合物，几乎完全类似于电离辐射的遗传效应[1]。 Bleomycin sulfate 对UT-SCC-19A细胞系的 IC50 值为4.0±1.3 nM。UT-SCC-12A 和 UT-SCC-12B 均对 Bleomycin sulfate (BLM) 具有更强的抗性；IC50 值分别为 14.2±2.8 nM 和 13.0±1.1 nM[2]。 Bleomycin sulfate (50，100 μM；24，48 小时) 在 RLE-6TN 细胞 (50 μM) 和 A549 细胞 (100 μM) 中诱导肺纤维化[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Bleomycin suLfate (3.5-4.0 mg/kg；气管内滴注) 使肺羟脯氨酸水平显著增加，并增加右肺尾叶质量；体重在第 4 天下降，然后在第 7 天增加[3]。 Bleomycin suLfate (5.0 mg/kg/d；气管内滴注) 可诱导 BALB/c 小鼠 (20-30 g; 8 周龄; 雄性) 肺纤维化，增加 α-SMA 和胶原蛋白 I 的表达水平[4]。 Bleomycin sulfate (2.5 mg/kg；1.25 mg/mL，50 μL；气管内滴注) 可在雄性 C57BL/6 小鼠 (8 周龄，约 24.5 g) 中诱导肺纤维化[5]。Bleomycin sulfate 肌内、皮下、腹膜内或胸膜内给药后迅速吸收，并在约 60 分钟内达到血浆峰值浓度。静脉注射药物中只有不到 1% 与血浆蛋白结合，从而实现高生物利用度。此外，经计算 Bleomycin sulfate 的平均血浆药物清除率接近 70 mL/min/m2。Bleomycin sulfate 具有较高的血浆消除率和尿排泄率[6]。Bleomycin sulfate 可用于构建肺纤维化模型。

IC50 & Target：DNA/RNA Synthesis[1]

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参考文献：[1]. Hovhannisyan G, et al. Comparative analysis of individual chromosome involvement in micronuclei induced by bleomycin in human leukocytes. Mol Cytogenet. 2016 Jun 21;9:49.[2]. Jaaskela-Saari HA, et al. Squamous cell cancer cell lines: sensitivity to bleomycin and suitability for animal xenograft studies. Acta Otolaryngol Suppl. 1997;529:241-4.[3]. Corboz MR, et al. Therapeutic administration of inhaled INS1009, a treprostinil prodrug formulation, inhibits bleomycin-induced pulmonary fibrosis in rats. Pulm Pharmacol Ther. 2018 Apr;49:95-103.[4]. Ling Peng, et al. Scutellarin ameliorates pulmonary fibrosis through inhibiting NF-κB/NLRP3-mediated epithelial-mesenchymal transition and inflammation. Cell Death Dis. 2020 Nov 13;11(11):978.[5]. Kang Miao, et al. Scutellarein inhibits BLM-mediated pulmonary fibrosis by affecting fibroblast differentiation, proliferation, and apoptosis. Ther Adv Chronic Dis. 2020 Jul 30;11:2040622320940185.[6]. Brandt JP, et, al. Bleomycin. National Library of Medicine. August 28, 202[7]. Gul A, et, al. Pulmonary fibrosis model of mice induced by different administration methods of bleomycin. BMC Pulm Med. 2023 Mar 21;23(1):91.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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