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Resmetirom,920509-32-6_MedChemExpress (MCE)

已有 398 次阅读 2026-7-27 10:46 |系统分类:科研笔记

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Resmetirom

MCE 国际站：Resmetirom

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12216

CAS：920509-32-6

Synonyms：MGL-3196; VIA-3196

纯度：99.90%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性的THR-β激动剂，EC50值为0.21 μM。

生物活性：Resmetirom (MGL-3196) 是一种高度选择性的甲状腺激素受体 β (THR-β) 激动剂，EC₅₀ 值为 0.21 μM。 IC50 和目标：EC50：0.21 μM (THR-β)^[1] 体外： Resmetirom (MGL-3196) 是 28 倍在功能测定中，对 THR-β (EC₅₀=0.21 μM) 的选择性高于 THR-α (EC₅₀=3.74 μM)。 Resmetirom (MGL-3196) 显示 IC₂₀ 大约为 30 μM，用于阻断 hERG 通道。 CYP3A4/5 和 CYP2C19 的 IC₅₀ > 50 μM，对 CYP2C9^[1] 的抑制作用很弱（大约 22 μM）。体内 Resmetirom (MGL-3196) 在大鼠中表现出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分布容积和清除率都很低。给 DIO 小鼠口服 Resmetirom (MGL-3196) 混悬剂后，观察到暴露剂量按比例增加^[1]。在用 Resmetirom (MGL-3196) 治疗的动物中，胆固醇和肝脏大小，继发于肝脏 TG 的降低。 Resmetirom (MGL-3196) 处理的动物对骨密度 (BMD) 或心脏或肾脏大小没有影响^[1]。

体外：Resmetirom (MGL-3196) 对 THR-β (EC50=0.21 μM) 的选择性是 THR-α (EC50=3.74 μM) 的 28 倍化验。Resmetirom (MGL-3196) 显示 IC20 大约为 30 μM，用于阻断 hERG 通道。CYP3A4/5 和 CYP2C19 的 IC50 > 50 μM，对 CYP2C9 的抑制作用很弱 (大约 22 μM)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Resmetirom (MGL-3196) 在大鼠中表现出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分布容积和清除率都很低。给 DIO 小鼠口服 Resmetirom (MGL-3196) 混悬剂后，观察到暴露剂量按比例增加[1]。在用 Resmetirom (MGL-3196) 处理的动物中，胆固醇和肝脏大小，继发于肝脏 TG 的降低。Resmetirom (MGL-3196) 处理的动物对骨密度 (BMD) 或心脏或肾脏大小没有影响[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：大鼠[1]Resmetirom (MGL-3196)，化合物 54 和 55 在磷酸盐缓冲液中以 4% DMSO、15% PEG-400 和 81% 的 30% HPBCD 配制，并腹膜内给药。对于 MGL-3196 和 54，每组 4 只大鼠以 5、20 和 37.5 mg/kg 进行测试。对于 55，每组 3 只大鼠以 5 和 15 mg/kg 进行测试，4 只大鼠以 50 mg/kg 进行测试[1]。小鼠[1]六周大的 C57Bl/6J 小鼠被置于高脂肪饮食中 34 周。在第 0 天，每组 9 只小鼠每日通过管饲法接受载体（2% Klucel LF、0.1% Tween 80 水溶液）或 0.3、1、3 或 10 mg/kg Resmetirom (MGL-3196) 治疗，持续 23 天。在一项平行研究中，在第 0 天，每组 9 只小鼠每日接受载体（杜尔贝科磷酸盐缓冲盐水，用 1 N NaOH 将 pH 值调节至 9.0）或 10、30 或 100 μg/kg T3[1] 治疗。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EC50: 0.21 μM (THR-β)[1]

热销产品：Voruciclib | Nelfinavir (Mesylate) | p-Cresyl sulfate | L-Chicoric Acid | Doxycycline (hydrochloride)

参考文献：[1]. Kelly MJ, et al. Discovery of 2-[3,5-dichloro-4-(5-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yloxy)phenyl]-3,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro[1,2,4]triazine-6-carbonitrile (MGL-3196), a Highly Selective Thyroid Hormone Receptor β agonist in clinical trials for the treatment of dyslipidemia. J Med Chem. 2014 May 22;57(10):3912-23.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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