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MCE 国际站：Stattic

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13818

CAS：19983-44-9

纯度：99.58%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。

生物活性：Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可抑制 STAT3 磷酸化（在 Y705 和 S727）^[1]。 Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3^[2] 的 SH2 结构域的结合。 Stattic 改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全^[3]。

体外：Stattic (20 μM；24 小时) 抑制 STAT3 磷酸化 (Y705) 并选择性抑制 P-STAT3，正如在 Panc-1 和 HPAC 胰腺癌细胞系的 ALDH+ 和 D44+/CD24+ 亚群中，缺乏对 P-ERK1/2 的抑制所证明的那样[1]。 Stattic (2.5、5、10 μM；4 小时) 在 10 μM 时显著降低 PC3M-1E8 细胞中 pSTAT3 和存活蛋白的核水平。Stattic (2.5-10 μM；24 小时) 以剂量依赖性方式抑制 IL-6 诱导的 STAT3 激活[2]。 Stattic (2.5，5，10 μM；48 小时) 在 10 μM 时抑制前列腺癌细胞 (PC3M-1E8 细胞) 的生长并诱导其凋亡。Stattic 在 2.5 μM、5 μM 时不会诱导显著的细胞凋亡[2]。 Stattic (2.5，5，10 μM；48 小时) 显示出显著的 S 期积累[2]。 Stattic 在 A2780 细胞和 HUVEC 细胞中不会导致显著的形态学改变或细胞凋亡，并且导致 STAT3 磷酸化水平很低[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Stattic (10 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持续 10 周) 改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能障碍[3]。  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：STAT3

热销产品：Sarilumab  | 3-Deazaadenosine  | Cisatracurium (besylate)  | Masitinib (mesylate)  | BJE6-106

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Lin L, et al. STAT3 as a potential therapeutic target in ALDH+ and CD44+/CD24+ stem cell-like pancreatic cancer cells. Int J Oncol. 2016 Oct 12.

[2]. John S McMurray, et al. A new small-molecule Stat3 inhibitor. Chem Biol. 2006 Nov;13(11):1123-4.

[3]. Tsubasa Yokota, et al. STAT3 inhibition attenuates the progressive phenotypes of Alport syndrome mouse model. Nephrol Dial Transplant. 2018 Feb 1;33(2):214-223.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。