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MCE 国际站：Streptozotocin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13753

CAS：18883-66-4

中文名称：链脲霉素；链佐星；链脲佐菌素

Synonyms：链脲佐菌素; Streptozocin; NSC-85998; U 9889

纯度：99.15%

存储条件：-20°C，密封保存，避潮避光 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Streptozotocin (Streptozocin; STZ) 是一种广泛用于实验动物诱导糖尿病模型的抗生素。Streptozotocin 通过葡萄糖转运体 (GLUT2) 进入 B 细胞并引起 DNA 的烷基化 (DNA-methylating)。Streptozotocin 可诱导 β 细胞凋亡。

生物活性：Streptozocin 是一种有效的 DNA 甲基化抗生素。链脲佐菌素引起肝脏和肾脏以及胰腺 DNA 的甲基化，但不会引起脑 DNA 的甲基化。 IC50 和目标：DNA 烷化剂^[1] 

体外：Streptozotocin 对 HL60, K562 和 C1498 细胞的 IC50 值分别为 11.7, 904 和 1024 μg/ml[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：链脲佐菌素的溶解方法，仅供参考[4]: (1) 溶剂准备：0.1 M 柠檬酸缓冲液 (HY-B1610N) 液体 A：称取 1.92 g 柠檬酸 (HY-N1428) (分子量：192.12)，加双蒸水至 100 mL，溶解。 液体 B：柠檬酸钠 (HY-B2201) (分子量：258.07) 2.58 g。加双蒸水至 100 mL，溶解。 柠檬酸缓冲液：按 1.32:1 的比例混合溶液 A 和溶液 B。测定 pH 值并调整至 4.2-4.5。最后，用 0.22 μm 或 0.45 μm 的滤器去除杂质。 (2) 链脲佐菌素工作溶液准备 使用上述缓冲液制备链脲佐菌素注射液（在冰浴中制备）。注射液应立即使用或存放于4°C，并在30分钟内完成注射。链脲佐菌素高度水溶性，吸收后可广泛分布于全身。它可以跨越血脑屏障和胎盘，进入各种组织。 链脲佐菌素在肝脏中进行化学修饰。这个代谢过程将链脲佐菌素转化为其活性形式，甲基化 DNA 并导致胰腺 β 细胞损伤，从而诱导糖尿病。链脲佐菌素的消除半衰期因物种和给药途径而异。链脲佐菌素高度水溶性，吸收后可广泛分布于全身。它可以跨越血脑屏障、胎盘，并进入各种组织。 链脲佐菌素在肝脏中进行化学修饰。这个代谢过程将链脲佐菌素转化为其活性形式，甲基化 DNA 并导致胰腺 β 细胞损伤，导致糖尿病的诱导。 链脲佐菌素的消除半衰期因物种和给药途径而异。 提示： 1) 不同动物物种对 STZ 的敏感性差异很大，建议 2) 在给药前空腹且不喝水可以增加胰腺β细胞对STZ的敏感性。模型动物中STZ注射通常需要快速注射； 3) 不同的鼠株对 STZ 的敏感性各异。有研究报道 DBA/2 鼠株是最敏感的，其次是 C57BL6。Balb/c J小鼠对多次低剂量 STZ 诱导的糖尿病具有抵抗力[6]； 4) STZ 处理后，动物因胰腺 β 细胞的大规模坏死和胰岛素的突然释放而导致致命性低血糖死亡，通常在注射后 48 小时内发生。为防止这种情况，最好在 STZ 处理后定期给动物提供 10%蔗 糖水。如果使用单一的高剂量 STZ 糖尿病小鼠方案时动物死亡率超过 20%，应在 STZ 注射后 6 小时内用5%葡萄糖溶液进行腹腔注射来处理动物[2]； 5) 需要进行初步实验，不建议直接使用文献中的给药方法和剂量。

细胞实验：MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：DNA alkylator[2]

热销产品：Y15  | Trimetazidine  | MeTC7  | Secoisolariciresinol diglucoside  | Lidocaine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Furman BL. Streptozotocin-Induced Diabetic Models in Mice and Rats. Curr Protoc Pharmacol. 2015 Sep 1;70:5.47.1-5.47.20.

[2]. Bennett RA, et al. Alkylation of DNA in rat tissues following administration of streptozotocin. Cancer Res. 1981 Jul;41(7):2786-90.

[3]. Kim B, et al. Outbred Mice with Streptozotocin-Induced Diabetes Show Sex Differences in Glucose Metabolism. Int J Mol Sci. 2023 Mar 8;24(6):5210.

[4]. Gurley SB, et al. Impact of genetic background on nephropathy in diabetic mice. Am J Physiol Renal Physiol. 2006 Jan;290(1):F214-22.

[5]. Huang F, et al. Antidiabetic effect of a new peptide from Squalus mitsukurii liver (S-8300) in streptozocin-induced diabetic mice. J Pharm Pharmacol. 2005 Dec;57(12):1575-80.

[6]. Diab RA, et al. Immunotoxicological effects of streptozotocin and alloxan: in vitro and in vivo studies. Immunol Lett. 2015 Feb;163(2):193-8.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。