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MCE 国际站：DCPIB

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103371

CAS：82749-70-0

纯度：99.83%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂。DCPIB 能够电压依赖性地激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK，抑制 TRESK，TASK1 和 TASK3 (IC50 值分别为 0.14，0.95，50.72 μM)。DCPIB 也可抑制肿胀激活的氯电流 (ICl,swell)，IC50 值为 4.1 μM。DCPIB 是研究 K2P 通道的结构功能的工具。

生物活性：DCPIB 是一种选择性、可逆且有效的体积调节阴离子通道 (VRAC) 抑制剂。 DCPIB 电压依赖性激活钾通道 TREK1 和 TRAAK，并抑制 TRESK、TASK1 和 TASK3（IC₅₀s：分别为 0.14、0.95、50.72 μM）。 DCPIB 还是溶胀诱导的氯离子电流 (I_Cl,swell) 的选择性阻断剂，具有 IC₅₀ > 4.1 μM。 DCPIB 是研究 K2P 通道结构-功能研究的有用工具^[1][2]。

体外：DCPIB (10 μM) 在 COS-7 细胞中激活 TREK1 并增强 TRAAK 电流[1]。 DCPIB (10 μM) 在 COS-7 细胞中显著且可逆地抑制 TRESK 电流，具有 IC50 为 0.14 μM[1]。 DCPIB (10 μM) 显示出对 ICl，swell 的选择性并且没有显著对 CPAE 细胞中 ICl，Ca 的抑制作用[2]。 DCPIB (10 μM，5 分钟) 对减弱心肌细胞随后的肿胀没有影响[2]。 DCPIB (10 μM，3 h) 抑制 BV2 细胞中 LPS 诱导的 MAPK 激活[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：LDN-212854 (脑室内输注，1 mM，10 μL) 抑制 rMCAO 大鼠的小胶质细胞激活并改善神经元损伤[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：0.14 μM (TRESK), 0.95 μM (TASK1), 50.72 μM (TASK3)[1], 4.1 μM (ICl,swell, CPAE cells)[2]

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参考文献：

[1]. Lv J, et al. DCPIB, an Inhibitor of Volume-Regulated Anion Channels, Distinctly Modulates K2P Channels. ACS Chem Neurosci. 2019 Apr 17.

[2]. Decher N, et al. DCPIB is a novel selective blocker of I(Cl,swell) and prevents swelling-induced shortening of guinea-pig atrial action potential duration. Br J Pharmacol. 2001 Dec;134(7):1467-79.

[3]. Qingdong Han, et al. DCPIB, a potent volume-regulated anion channel antagonist, attenuates microglia-mediated inflammatory response and neuronal injury following focal cerebral ischemia. Brain Res. 2014 Jan 13;1542:176-85. 

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。