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MCE 国际站：Laduviglusib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10182

CAS：252917-06-9

Synonyms：CHIR-99021; CT99021

纯度：99.76%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

生物活性：Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC₅₀ 分别为 10 nM 和 6.7纳米。 Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性超过 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶的 500 倍以上。 Laduviglusib 也是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。 Laduviglusib 增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。 Laduviglusib 诱导自噬^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：10 nM/6.7 nM (GSK-3α/β)^[1]

体外：Laduviglusib (1-10 μM，3 天) 降低 ES-D3 细胞的活力，IC50 为 4.9 μM[2]。 Laduviglusib (5 μM，48 小时) 激活 ES-D3 细胞和 ES-CCE 细胞中的经典 Wnt 通路[2]。 Laduviglusib (3 μM，4 天) 抑制 ES 细胞分化为神经细胞[3]。 Laduviglusib (1 μM，2 周) 通过阻断 3T3-L1 前脂肪细胞中 C/EBPα 和 PPARγ 的诱导来抑制脂肪生成[4]。 Laduviglusib (2.5 μM，24 小时) 保护 Lgr5+ 细胞免受辐射诱导的细胞凋亡[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Laduviglusib (30 mg/kg，po) 快速降低血浆葡萄糖[1]。 Laduviglusib (2 mg/kg，ip) 保护小鼠免受辐射引起的致命性胃肠道损伤[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：GSK-3β 6.7 nM (IC50) GSK-3α 10 nM (IC50) cdc2 8800 nM (IC50)

热销产品：Enasidenib  | Liothyronine (sodium)  | Phorbol 12,13-dibutyrate  | Oseltamivir (phosphate)  | C14-4  | Salcaprozate (sodium)  | YM-201636  | HTH-01-015  | Azaserine  | Cycloastragenol

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参考文献： [1]. Ring DB, et al. Selective glycogen synthase kinase 3 inhibitors potentiate activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo. Diabetes. 2003 Mar;52(3):588-95. [2]. Bennett CN, et al. Regulation of Wnt signaling during adipogenesis. J Biol Chem. 2002 Aug 23;277(34):30998-1004. [3]. Naujok O, et al. Cytotoxicity and activation of the Wnt/beta-catenin pathway in mouse embryonic stem cells treated with four GSK3 inhibitors.BMC Res Notes. 2014 Apr 29;7:273. [4]. Wang X, et al. Pharmacologically blocking p53-dependent apoptosis protects intestinal stem cells and mice from radiation. Sci Rep. 2015 Apr 10;5:8566. [5]. Ye S, et al. Pleiotropy of glycogen synthase kinase-3 inhibition by CHIR99021 promotes self-renewal of embryonic stem cells from refractory mouse strains. PLoS One. 2012;7(4):e35892.

品牌介绍: •   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物； •   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域； •   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目； •   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务； •   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系； •   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质； •   产品的生物活性多经各国客户实验验证； •   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果； •   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物； •   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。