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MCE 国际站：CBL0137

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18935

CAS：1197996-80-7

Synonyms：Curaxin 137; CBL-C137

纯度：99.68%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CBL0137 是一种 curaxin 化合物，是一种组蛋白伴侣促进染色质转录 (FACT) 抑制剂。

生物活性：CBL0137 下调 NF-κB 并激活 p53。CBL0137 可恢复组蛋白 H3 乙酰化和三甲基化。CBL0137 是一种抗癌剂。CBL0137 可诱导癌细胞凋亡[1]。

体外：浓度高于 2.5 μM 时，CBL-0137 治疗会导致活细胞完全消失。CBL-0137 与吉西他滨联合使用时不仅会导致 MiaPaCa-2 细胞形成的菌落数量大幅减少，还会导致对吉西他滨有抗性的 PANC-1 细胞形成的菌落数量大幅减少。用 CBL-0137 治疗人类胰腺癌细胞会导致 RRM1 和 RRM2 的蛋白质和 mRNA 水平剂量依赖性降低。CBL-0137 能够阻止吉西他滨诱导的 RRM1 和 RRM2 在 mRNA 和蛋白质水平上的表达[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：CBL-0137单药组和CBL-0137-吉西他滨联合组样本均出现大面积坏死区、大量凋亡小体和肿瘤细胞丢失。50至60 mg / kg的次优剂量CBL-0137引起的吉西他滨抗肿瘤活性增强与90 mg / kg的最大耐受剂量（MTD）相似，这从联合组之间缺乏统计学上的显着差异可以看出。CBL0137盐酸盐通过消耗参与转录延长的活性FACT池来抑制FACT功能[1]。 CBL-0137 以无毒剂量每天 30 mg/kg 口服管饲，5 天服药/2 天停药，可抑制结肠 (DLD-1)、肾细胞癌 (Caki-1) 和黑色素瘤 (Mel-7) 肿瘤细胞系异种移植以及胰腺导管腺癌患者移植手术样本中的肿瘤生长[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：10 周龄雌性无胸腺裸鼠（每个治疗组 n=8）用氯胺酮/赛拉嗪深度麻醉。通过剖腹手术，将 2× 106 PANC-1 细胞接种到每只小鼠的胰尾。接种两周后（超声确认肿瘤存在），开始治疗。使用以下方案：1）载体，100mg/kg captisol iv 和无菌水通过管饲法给药，2）50 至 90 mg/kg CBL-0137 溶于 100 mg/mL captisol iv 中，每周一次通过尾静脉给药，3）10 至 20 mg/kg CBL-0137 po 通过口服管饲法给药，5 天给药/2 天停药，4）。使用数字卡尺测量肿瘤。肿瘤体积使用公式 L×W2/2 计算，其中 L 为最长尺寸，W 为垂直于 W 的尺寸。跟踪小鼠直至每只小鼠中至少有一个肿瘤达到 1000 mm3 或从治疗开始算起 90 天（以先到者为准）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞悬浮在无血清的杜氏改良伊格尔培养基 (DMEM) 中，并用不同浓度的 CBL-0137 处理 1 小时。之后，将来自每种处理条件的 105 个细胞接种在 6 孔板的 3 个孔中，孔中装有 2mL 无血清 DMEM/F12 培养基，其中补充有 0.4% BSA、0.2×B27、10 ng/mL 重组 EGF 并含有 0.25% 琼脂糖。将来自每种处理条件的 103 个细胞接种在 6 孔板的 3 个孔中，孔中装有含有常规 FBS 的培养基。接种后 7 至 15 天使用倒置显微镜计数菌落[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：MiaPaca2 和 BxPC-3 细胞用 CBL-0137 处理 4 或 24 小时。在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的 1× 细胞培养裂解试剂中收获细胞。在 SDS-PAGE 凝胶上分离 5 至 20 μg 的裂解物并转移到 PVDF 膜上。用针对 SSRP1、SPT16、RRM1 和 RRM2 的特异性抗体探测印迹。GAPDH 用作上样对照。使用 ECL 试剂盒 [1] 可视化蛋白质。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Barone TA, et al. Anticancer drug candidate CBL0137, which inhibits histone chaperone FACT, is efficacious in preclinical orthotopic models of temozolomide-responsive and -resistant glioblastoma. Neuro Oncol. 2017 Feb 1;19(2):186-196. h

[2]. Burkhart C, et al. Curaxin CBL0137 eradicates drug resistant cancer stem cells and potentiates efficacy of gemcitabine in preclinical models of pancreatic cancer. Oncotarget. 2014 Nov 30;5(22):11038-53.

[3]. Ehteda A, et al. Dual targeting of the epigenome via FACT complex and histone deacetylase is a potent treatment strategy for DIPG. Cell Rep. 2021 Apr 13;35(2):108994.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。