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MCE 国际站：Luxdegalutamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-153342

CAS：2750830-09-0

Synonyms：ARV-766

纯度：98.94%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。

生物活性：ARV-766 是一种具有口服活性、有效的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 蛋白降解剂。 ARV-766 会降解野生型雄激素受体 (AR)，还会降解相关的 AR LBD 突变体，包括最常见的 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变^[1]。

体外：Luxdegalutamide (0.03-30 μM, 48 h) 诱导 CYP3A4、CYP2C8 mRNA 而非 CYP1A2、2B6、2C9 mRNA 的表达，基本不引起细胞色素 P450 (CYP) 和转运蛋白介导的药物相互作用 (DDI)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Luxdegalutamide 在小鼠 LNCaP 和 VCaP 异种移植模型中具有抗肿瘤活性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Androgen Receptor[1].

热销产品：Ponatinib  | Apamin  | Sacubitril/Valsartan  | OSU-T315  | Ozanimod

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Snyder L, et al. In vitro evaluation of PROTAC® degrader ARV-766 for cytochrome P450-and transporter-mediated drug-drug interaction[J]. Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 2024, 55: 100881.[2]. Snyder L, et al. Abstract ND03: Discovery of ARV-766, an androgen receptor degrading PROTAC® for the treatment of men with metastatic castration resistant prostate cancer[J]. Cancer Research, 2023, 83(7_Supplement): ND03-ND03.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。