小编导读

阿尔茨海默病（AD）是一种慢性神经退行性疾病，是老年人认知和记忆恶化的主要原因。虽然这种复杂疾病的病因和发病机制尚未完全阐明，但有证据表明乙酰胆碱（ACh）稳态在AD症状的预防和治疗中起着重要作用。来自加拿大Manitoba大学的Rotimi E. Aluko教授在期刊eFood (ISSN: 2666-3066)上发表了题为“Food-derived Acetylcholinesterase Inhibitors as Potential Agents against Alzheimer’s Disease”的文章，描述了食物源性AChE抑制剂的结构和功能特性，综述了有关各种食品提取物和化合物作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的最新进展。

要点介绍

乙酰胆碱酯酶（AChE）是一种参与脑内神经功能和信号传递的关键酶。然而，在衰老过程中，过多的乙酰胆碱酯酶活性常常导致乙酰胆碱（ACh）的快速和渐进性消耗，乙酰胆碱是主要的神经递质。乙酰胆碱的缺乏会导致神经传递减少，并导致痴呆症和阿尔茨海默病（AD）等疾病的发展。因此，临床治疗AD的一个行之有效的方法是使用抑制乙酰胆碱酯酶活性的化合物来提高脑内乙酰胆碱酯酶的水平并恢复脑内正常的神经功能。因此，本综述的目的是提供有关各种食品提取物和化合物作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的最新进展的信息。

乙酰胆碱酯酶抑制产品的主要形式是各种食物的水或有机溶剂提取物，其中多酚类化合物是主要成分。其他类型的食物来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂包括蛋白质，肽，萜类和类胡萝卜素。除了在体外水平上被证明的功效外，这些食品中的一些已经被证明能有效地降低大脑中的疼痛水平，同时改善记忆功能。在未来的研究中，我们需要关注食物源的乙酰胆碱酯酶抑制化合物的结构功能和毒理学方面的信息。

图1. Graphical Abstract。

研究结论：食品仍然是生物活性化合物的真正来源，具有潜在的神经保护作用。目前的研究已经证实，各种水或有机溶剂提取物的食品含有酚类化合物，可以相互作用和阻断乙酰胆碱酯酶活性在体外和体内试验。有趣的是，在动物和人的实验中，大脑乙酰胆碱酯酶活性的减弱与记忆和行为的改善有关。这些实验的关键结果之一是，多个羟基以及芳香环的存在增强了酚类化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性。然而，除了存在于食品提取物中的主要多酚化合物外，通过酶水解食品蛋白质原位生产乙酰胆碱酯酶抑制肽也已被成功证明。虽然大鼠脑内乙酰胆碱酯酶（AChE）水平的降低已被证明伴随着肽的摄入，但还需要更多的关于有助于提高肽抗AChE效力的结构特征的信息。因此，在体外和体内水平上阐明肽链上特定氨基酸及其序列与乙酰胆碱酯酶抑制效力之间的关系仍需进一步研究。毒理学研究还需要确定植物化学物质和肽在大脑中的代谢机制，以确保安全性，同时保持作为神经保护剂的功效。

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原文信息

Rotimi E. Aluko， "Food-derived Acetylcholinesterase Inhibitors as Potential Agents against Alzheimer’s Disease", eFood, 2021, DOI: 10.2991/efood.k.210318.001.

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