科学网—stqs0428的博文

重组蛋白 —— 药物靶点 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-20 15:44

具有药理活性的生物 “靶点” 一般指药物直接结合的那些蛋白质，比如酶、离子通道和受体或其他生物分子 (如 DNA、RNA、肝素和肽)。大多数药物靶点是蛋白质，用于治疗或诊断疾病的化学物质与靶标蛋白发生选择性相互作用，致使其生物途径或功能改变。药物靶标蛋白大多数药物靶点属于五个蛋白质 ...

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铜死亡丨解锁细胞死亡新方式 - MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-20 14:46

细胞死亡的相关研究一直是生命科学领域的热点。依据发生机制的不同 ( 起始的刺激、中间过程的激活和末端的效应器的不同) ，细胞的死亡可以区分为不同的方式，常见的有细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等。图 1. 不同死亡方式的比较铁死亡的相关研究更是近几年热点中的“热点“，这也证明了金 ...

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新型抗肿瘤分子热门推荐 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-20 14:26

SM-7368 Cat. No. : HY-116626 CAS No. : 380623-76-7 基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 在肿瘤的侵袭和转移过程中起着至关重要的作用。 SM-7368 以浓度依赖性方式抑制 TNF-α 诱导的 MMP-9 mRNA 转录物和蛋白表达。SM-7368 强烈抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性，但不抑制 AP-1 活性。此外，SM-7368 ...

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高通量筛选技术加速联合用药研究 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-19 09:34

目前，药物开发主要通过针对与疾病相关靶点进行高选择性药物进行筛选。然而，高选择性药物并不一定体内仍然表现出选择性和高效性。这可能是因为在有效剂量下的不良反应或生物系统的补偿机制导致的。高通量筛选技术因其微量、快速、灵敏、高效等特点，已经逐渐成为加快药物联合治疗研究的有力工具。与单一给药相比 ...

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Cyanine 染料 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-14 17:17

CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写，经典的菁染料含有两个含氮杂环，分子内部含有由甲川基 (CH)n 组成的共轭链，n 可为奇数或偶数。吸光度和荧光波长可通过选择聚次甲基桥的长度来控制：越长的花菁素具有较高的吸光度和发射波长 (图 1 所示)。根据链中的碳原子数，菁类由甲川基被分为一甲基 (CY1，n=0)、三甲基 (CY3 ...

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RNA 治疗---小核酸药物有哪些？| MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-14 17:01

传统的药物主要作用于相应的分子靶点 (如激酶、受体、离子通道和转运体等蛋白质靶标)、生物学途径或细胞过程，从而达到治疗疾病的药理作用。小分子化合物和抗体是当前医疗用药的主要形式和药物开发的方式。但是只有 10-14% 的蛋白质可以成为小分子化合物或抗体的作用靶点。这限制了小分子化合物和抗体在药物开发中 ...

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天然产物在新冠中的应用潜力 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-14 16:51

SARS-CoV-2 病毒及其变体 SARS-CoV-2 是冠状病毒亚科的成员之一，属于 RNA 病毒，其基因组与导致 2003 年爆发的 SARS 非典型肺炎暴发的冠状病毒 SARS-CoV 有大约 85% 的同源性。它拥有最大的 RNA 基因组，编码产生 29 种蛋白，包括结构蛋白、非结构蛋白以及病毒感染过程中的一些蛋白 (如图 1)。SARS-CoV-2 和 ...

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免疫治疗之非小细胞肺癌 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-14 16:28

肺癌是最常见的恶性肿瘤之一，其发病率和死亡率在全球所有癌症类型中居首位，其中，85% 以上为非小细胞肺癌 (NSCLC)。在过去发展中，对 NSCLC 的治疗模式发生了重大改变: 这主要是因为有生物标记物可用于选择患者进行靶向治疗和免疫治疗。关于肿瘤免疫治疗免疫系统处理肿瘤 ...

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浅谈药物研发中的手性分子 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-14 15:33

图1. “反应停”事件相关图片以上两张图片来源自上世纪60年代震惊世界的“反应停”事件的相关资料。当时欧洲的医生曾给孕妇服用一种镇痛止*药 “反应停”（沙利度胺），结果有超过12,000名孕妇诞下无头或缺腿，手长在肩膀上的“海豹胎”。经过检验分析，致畸因素竟来自于药物的手性特征。什么是手 ...

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小分子赋能 CAR-T 疗法 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-13 13:51

什么是嵌合抗原受体 (CARs)？首先，嵌合抗原受体 (CARs) 是一种人工融合蛋白，主要由抗原识别结构域组成，该结构域通过铰链和跨膜结构域与信号激活部分相连。如图 1 (左) 所示，该抗原结合域通常是单链可变片段 (scFv)，可以具有不同的结构。抗原结合域之后是铰链域和跨膜域 ...

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