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BIO-acetoxime
BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β 的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。
BIO-acetoxime 是一个强有力的和选择性的 GSK-3 抑制剂, 对 GSK-3α/β 的 IC50值为 10 nM。它对 CDKs 显示较弱的活性,对 CDK5 /p35;CDK2/cyclinA 和CDK1/cyclin B 的 IC50 值分别为 2.4 μM 、4.3 μM、63μM。在另一篇文章中报道,GSK-3 抑制剂具有明显的抗单纯疱疹 1 型病毒活性,释放的 EC50 值为 0.68 μM。 BIO-acetoxime 可抑制 HSV-1 基因的表达,如 ICP0 和 ICP27。因此,BIO-acetoxime 被用于研究抗病毒的先天免疫反应。
参考文献
众所周知,阻断 PD-1 或 PD-L1 已成为许多类型癌症的一种新策略。BMS-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,可作为免疫调节剂。有研究报道[1], 糖皮质激素(GCs)可作为一种介质,通过 NK 细胞连接抑郁和抗肿瘤反应。在抑郁状态下,PD-1/PD-L1 介导的浸润 NK 细胞衰竭促进了肝癌的发展。由于 PD-1 通过与 NK 细胞的配体 PD-L1 结合介导 NK 细胞的耗竭。研究人员将终浓度为 1 μM 的 BMS-1 添加 NK 细胞和 HepG2 细胞的共培养体系中,发现 BMS-1 可抑制 NK 细胞的衰竭。因此,BMS-1 可用作为干扰 PD-1 与 PD-L1 相互作用的抑制剂。
参考文献
程序性坏死在许多病理过程中起着重要作用,如缺血-再灌注损伤和宿主对病毒感染的防御。受体相互作用蛋白激酶-3 (RIP3,或RIPK3)是程序性坏死的核心作用分子,其激酶活性对下游的坏死性信号事件至关重要。HS-1371 是一种新型的 RIP3 激酶抑制剂。研究人员使用 HS-1371 作用于 HT-29 细胞,发现它对 RIP3 的 S227 位点的自磷酸化具有抑制作用。HS-1371 可阻断程序性坏死复合体的形成,中断 MLKL的聚集。HS-1371 与 RIP3 的 ATP 结合位点相结合,呈时间依赖的抑制 RIP3 酶活性(0.1, 1, 5, 10, 20 μM, 9 h)。
参考文献
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GMT+8, 2024-9-21 06:40
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