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JNJ-7706621抑制剂体内与体外研究进展
2016-2-24 15:26
JNJ-7706621 是一种泛 CDK 抑制剂,对 CDK1/2 抑制作用最强,无细胞试验中 IC50 为 9 nM/4 nM ,作用于 CDK1/2 比作用于 CDK3/4/6 选择性高 6 倍以上。也能有效抑制 Aurora A/B ,对 Plk1 和 Wee1 没有抑制活性。 JNJ-7706621 作用于 CDK1 和 2 具有高度有效性 , IC50 ...
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Flavopiridol (Alvocidib)抑制剂的体内与体外研究进展
2016-2-24 15:21
Flavopiridol (Alvocidib) 与 ATP 竞争性抑制 CDKs ,包括 CDK1 , CDK2 , CDK4 和 CDK6 , IC50 约为 40nM 。作用于 CDK1 , 2 , 4 , 6 比作用于 CDK7 选择性强 7.5 倍。 Flavopiridol 最初被发现能抑制 EGFR 和 PKA 。 Phase 1/2 。 & ...
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Dinaciclib (SCH727965)抑制剂体内与体外研究进展
2016-2-24 15:18
Dinaciclib (SCH727965) 是一种新型有效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK2 , CDK5 , CDK1 和 CDK9 ,无细胞试验中 IC50 分别为 1 nM , 1 nM , 3 nM 和 4 nM 。它也会阻断胸甘 (dThd) DNA 整合。 Phase 3 。 Dinaciclib 抑制 CDK1 和 CDK9 效果差不多,但是抑制 ...
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BS-181 HCl抑制剂体内和体外研究进展
2016-2-24 15:08
BS-181 HCl 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂, IC50 为 21 nM ,作用于 CDK7 比作用于 CDK1 , 2 , 4 , 5 , 6 ,和 9 选择性高 40 倍以上。 BS-181 是小分子 Cdk- 激活激酶 (CAK) 抑制剂,在无细胞环境下,作用于 Cdk7 时, IC50 为 21nM , Roscovit ...
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BMS-265246抑制剂的研究进展
2016-2-22 10:13
BMS-265246 是一种有效的选择性 CDK1/2 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 6 nM/9 nM 。作用于 CDK1/2 比作用于 CDK4 选择性高 25 倍。 BMS265246 抑制 CDK4/cycD 活性, IC50 为 0.23 μ M ,抑制 A2780 Cytox , IC50 为 0.76 μ M 。 BMS265246 与 CDK2 结合 ...
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CDK1/2/9抑制剂-AZD5438在体内及体外研究进展
2016-2-22 10:09
AZD5438 一种有效的 CDK1/2/9 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 16 nM/6 nM/20 nM 。对 CDK5/6 作用效果稍弱,对 GSK3 β 也有抑制作用。 Phase 1 。 AZD5438 对细胞周期素依赖性激酶,包括细胞周期素 E-cdk2 ,细胞周期素 A-cdk2 ,细胞周期素 B1-cdk1 ,细胞周期素 D3 ...
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AT7519抑制剂的研究近况
2016-2-18 10:06
AT7519 是多种 CDK 抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时, IC50 为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。Phase 2。 AT7519是ATP竞争性CDK 抑制剂,作用于CDK1 时K i 值为38 nM。 AT7519作用于所有非CDK激酶(除了GSK3β,IC50=89 nM)没有抑制 ...
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Belnacasan (VX-765)抑制剂的研究近况
2016-2-18 10:02
Belnacasan (VX-765) 是一种有效的选择性 caspase-1 抑制剂,无细胞试验中 K i 为0.8 nM。Phase 2。 VX-765是一种口服可吸收的VRT-043198前药,其对ICE/caspase-1 和caspase-4表现出有效的抑制作用,Ki 分别为0.8 nM 和0.6 nM。VRT-043198也会抑制IL-1β从PBMCs和全血中的释放,IC5 ...
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Degrasyn (WP1130)抑制剂的生理活性研究
2016-2-17 10:40
Degrasyn (WP1130) 是一种选择性 deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。 除了诱导快速的Bcr/Abl下调而不影响Bcr或c-Abl,WP1130也会调节Jak2和c-Myc的稳定性,而不影 ...
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Imatinib Mesylate抑制剂研究进展
2016-2-17 10:32
Imatinib Mesylate (STI571) 是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于 v-Abl , c-Kit 和 PDGFR ,在无细胞和细胞试验中, IC50 分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。 抑制酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外测定法显示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨 ...
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