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BMS-265246抑制剂的研究进展

已有 4061 次阅读 2016-2-22 10:13 |系统分类:论文交流| Selleck, biotool

BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂,无细胞试验中IC506 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。

 

BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性,IC500.23 μM,抑制A2780 CytoxIC500.76 μMBMS265246 CDK2结合,抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合,且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1CDK2BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2选择性类似物。[1]

 

参考文献


[1] Misra RN, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2003,13(14), 2405-2408.

[2] Sutherland JJ, et al. Mol Cancer Ther. 2011,10(2), 242-254.




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