||
BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性,IC50为0.23 μM,抑制A2780 Cytox,IC50为0.76 μM。BMS265246 与CDK2结合,抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合,且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2选择性类似物。[1]
参考文献
[1] Misra RN, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2003,13(14), 2405-2408.
[2] Sutherland JJ, et al. Mol Cancer Ther. 2011,10(2), 242-254.
Archiver|手机版|科学网 ( 京ICP备07017567号-12 )
GMT+8, 2024-10-10 14:04
Powered by ScienceNet.cn
Copyright © 2007- 中国科学报社