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MCE 国际站：4-Hydroxytamoxifen

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16950

CAS：68047-06-3

中文名称：4-羟基他莫昔芬

Synonyms：4-羟基他莫昔芬; (Z-4-Hydroxytamoxifen; trans-4-Hydroxytamoxifen; (Z-Afimoxifene

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效，选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 基于 ER 介导的细胞核易位诱导 CRISPR/Cas9 系统。

生物活性：4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。 4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 诱导基于 ER 介导的核易位的 CRISPR/Cas9 系统^[1][2][3][4]。 IC50 和目标：IC50：3.3 nM（雌激素受体）^[1]CRISPR/Cas9^[2] 

体外：4-Hydroxytamoxifen (Monohydroxytamoxifen) 是一种选择性雌激素受体拮抗剂，[3H]oestradiol 与雌激素受体结合的 IC50 为 3.3 nM。4-Hydroxytamoxifen (10，100 nM) 能够抑制[3H]oestradiol 与人 8 S 雌激素受体的结合[1]。 4-Hydroxytamoxifen 激活内含肽连接的无活性 Cas9，减少脱靶 CRISPR 介导的基因编辑。在人类细胞中，有条件激活的 Cas9 修饰靶基因组位点的特异性比野生型 Cas9 高 25 倍[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：4-Hydroxytamoxifen (0.2、1 和 5 μg/d，口服) 引起未成熟大鼠子宫湿重剂量相关降低[1]。 4-Hydroxytamoxifen (6 μg/0.1 mL 芝麻油，每天 1 次，皮下注射) 有效减弱完整和切除性腺的 C57BL/6 J 小鼠的两性中甲基苯丙胺诱导的黑质纹状体多巴胺耗竭。4-Hydroxytamoxifen 不会改变纹状体中的多巴胺含量水平[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 将每种性别的动物分成两组：一组连续三天注射 4-羟基他莫昔芬 [6 μg/0.1 mL 芝麻油/天，从 06.00 h 开始皮下注射]，另一组连续三天注射等量的芝麻油。第三次注射后四小时，每组再细分为两组：一组连续四次注射甲基苯丙胺盐酸盐（10 mg/kg，sc），另一组每隔 2 小时注射等量的生理盐水。在戊巴比妥麻醉下（50 mg/kg，腹腔注射）进行双侧生殖腺切除术。手术五周后，将每种性别的生殖腺切除小鼠随机分成六组。每组小鼠各有 5 个性别，每天注射 3 次不同浓度的 4-羟基他莫昔芬（0、1.5、3.0、6.0 和 12.0 μg/0.1 mL 芝麻油/天）。第三次注射后 4 小时，小鼠以 2 小时为间隔接受 4 次甲基苯丙胺 (MA，10 mg/kg) 注射。每组小鼠中，剩下的 1 组小鼠连续 3 天接受芝麻油预处理，然后注射生理盐水，作为对照组[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：将细胞溶胶 (200 μL) 与不同浓度的雌二醇、他莫昔芬和 (4-羟基他莫昔芬) 或二羟基他莫昔芬一起在 10 μL 甲醇中孵育 30 分钟，温度为 4°C。对照管仅与 10 μL 甲醇一起孵育，将细胞溶胶 (200 μL) 与含有 DES (5 × 106 M) 的甲醇 (10 μL) 平行孵育，以确定非特异性结合。将 TED 缓冲液中的 [2,4,6,7-3H] 雌二醇溶液 (50 μL) 添加到每个试管中，使最终浓度为 2 × 10-9 M。继续孵育 4 小时 (4°C)，然后添加 400 μL TED 缓冲液中的葡聚糖包被炭悬浮液 (250 mg % Norit A, 2.5 mg % 葡聚糖)，静置 20 分钟。将试管以 800 g 离心 10 分钟 (4°C)，并将 400 μL 上清液样品添加到 10 mL 氚闪烁体 (6 g 丁基 PBD, 135 mL 甲苯, 720 ml 二恶烷, 100 g 萘, 45 mL 无水甲醇) 中。在液体闪烁光谱仪中对样品进行 10 分钟计数。计数效率通过外标法确定（35-36%）。结果以对照管中特异性结合放射性（cpm）的百分比表示[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Estrogen receptor 3.3 nM (IC50) CRISPR/Cas9

热销产品：Spectinomycin (dihydrochloride)  | Pixantrone  | Episappanol  | Fructose  | Pacritinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Jordan VC, et al. A monohydroxylated metabolite of tamoxifen with potent antioestrogenic activity. J Endocrinol. 1977 Nov;75(2):305-16.

[2]. Davis KM, et al. Small molecule-triggered Cas9 protein with improved genome-editing specificity. Nat Chem Biol. 2015 May;11(5):316-8.

[3]. Kuo YM, et al. 4-Hydroxytamoxifen attenuates methamphetamine-induced nigrostriatal dopaminergic toxicity in intact and gonadetomized mice. J Neurochem. 2003 Dec;87(6):1436-43.

[4]. Zhang J, et al. Drug Inducible CRISPR/Cas Systems. Comput Struct Biotechnol J. 2019;17:1171-1177.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。