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MCE 国际站：LB-100

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18597

CAS：1632032-53-1

纯度：99.77%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (protein phosphatase 2A) 抑制剂，在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中，IC50 值分别为 0.85 μM 和 3.87 μM。

生物活性：LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 抑制剂，在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中的 IC50 分别为 0.85 μM 和 3.87 μM[1][2][3]。

体外：LB-100 抑制细胞生长，IC50 分别为 2.3 μM (BxPc-3)和 1.7 μM (Panc-1)。在 BxPc-3、Panc-1 和 SW1990 细胞中，LB-100 可使 PP2A 活性降低 30-50%。LB-100 增加细胞内阿霉素的浓度(对照 2.5 倍)，并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性敏感。LB-100 增加 VEGF 分泌，从而增强 HIF-1α-VEGF 介导的血管生成[1]。LB-100 改变内皮细胞间 ve-钙粘蛋白的完整性。LB-100 的预处理结果使通过 HUVECs 单层的染料增加了近 40%。LB-100 诱导血管内皮细胞细胞旁通透性升高，这可能是 LB-100 增加肿瘤细胞中阿霉素浓度的原因[2]。LB-100 下调 Bcl-2 表达，增强索拉非尼诱导的 HCC 细胞凋亡[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：LB-100 (2 mg/kg,腹腔注射) 以时间依赖性的方式降低裸鼠异种移植物和肝脏中 PP2A 的活性。经免疫印迹证实，LB-100 不会改变三种 PP2A 亚基 (PP2A_A、PP2A_B 和 PP2A_C) 在细胞系、异种移植物或肝脏中的表达。阿霉素(1.5 kg/mL，每隔一天) 和 LB-100 (2 mg/kg，每隔一天) 联合用药可显著减缓两种动物的肿瘤生长，缩小肿瘤体积，而单药处理对动物的肿瘤生长无影响[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：BALB/c裸鼠右侧腹侧皮下注射1×106 Huh-7细胞，每只小鼠用200 μL PBS悬浮。当肿瘤体积达到100至200 mm3时，将荷瘤小鼠随机分为四组：对照组、阿霉素/顺铂组、LB-100组和阿霉素/顺铂加LB-100组。对于阿霉素加LB-100研究（n=6至8），阿霉素和LB-100分别以1.5和2 mg/kg腹腔注射，隔天注射，共16天。对于顺铂加LB-100研究（n=8至10），顺铂和LB-100分别以3和2.5 mg/kg腹腔注射；每4天注射一次顺铂，每隔一天注射LB-100，共16天。对照组小鼠注射DMSO（阿霉素加LB-100组）或PBS（顺铂加LB-100组），注射时间与药物组相同。每3或4天监测一次肿瘤大小，计算公式为：肿瘤体积=长×宽×高/2。第16天处死所有小鼠，取异种移植物，称重，用10％甲醛固定。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：细胞毒性试验使用细胞计数试剂盒-8 进行。细胞接种在 96 孔板中，密度为每孔 3000 个细胞，并按照 CCK-8 方案进行处理后评估。相对细胞毒性表示为特定对照的百分比。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：培养的胰腺癌细胞用每个细胞系的IC50 LB-100或等体积的载体处理2小时，然后使用Ser/Thr磷酸酶测定试剂盒进行PP2A活性测定。用超声波细胞破碎器裂解细胞，并根据说明书使用Ser/Thr磷酸酶测定试剂盒测量PP2A浓度。每个细胞系的测定重复三次。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：0.85 μM (PP2 in BxPc-3 cell), 3.87 μM (PP2 in Panc-1 cell)

热销产品：Trachelogenin  | Rabeprazole (sodium)  | Atenolol  | Selonsertib  | Butylphthalide  | Rhein  | Se-Methylselenocysteine  | Bilirubin  | Salmeterol  | MRT67307

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参考文献：

[1]. Bai X, et al. Inhibition of protein phosphatase 2A sensitizes pancreatic cancer to chemotherapy by increasing drug perfusion via HIF-1α-VEGF mediated angiogenesis. Cancer Lett. 2014 Oct 7. pii: S0304-3835(14)00589-8.

[2]. Bai XL, et al. Inhibition of protein phosphatase 2A enhances cytotoxicity and accessibility of chemotherapeutic drugs to hepatocellular carcinomas. Mol Cancer Ther. 2014 Aug;13(8):2062-72.

[3]. Fu QH, et al. LB-100 sensitizes hepatocellular carcinoma cells to the effects of sorafenib during hypoxia by activation of Smad3 phosphorylation. Tumour Biol. 2016 Jun;37(6):7277-8

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

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