摘要：Hyperoside（金丝桃苷，AbMole，M4004，CAS No.：482-36-0），是一种广泛存在贯叶连翘、山楂等植物中，属于槲皮素-3-O-半乳糖苷黄酮苷类的天然产物。Hyperoside能够清除自由基，调控 Nrf2/HO-1 抗氧化通路，抑制 NF-κB 炎症信号，保护线粒体功能，是抗氧化、细胞保护方向的常用研究工具。本文整理该化合物分子作用特征，及其在细胞、动物模型的应用以及可参考的实验方案。

Hyperoside（金丝桃苷，AbMole，M4004）分子式 C₂₁H₂₀O₁₂，其分子结构是由槲皮素与半乳糖通过 3 位糖苷键相连而形成的。分子结构中的酚羟基具备自由基清除能力，能清除超氧阴离子与羟自由基。该分子同时参与多条信号通路的调控：能激活 Nrf2，上调Nrf2下游的 HO-1、NQO1 抗氧化酶；Hyperoside还能抑制 NF-κB 的核转位，降低 IKK 的激酶活性，减弱氧化应激与炎症级联反应。Hyperoside 还可以抑制 LPS（脂多糖）刺激的巨噬细胞 iNOS、COX-2 表达，降低 NO 与前列腺素合成。Hyperoside在H₂O₂或者高糖诱导的细胞损伤模型中，可以提升 SOD、CAT、GSH-Px 抗氧化酶活性，降低丙二醛水平；此外，Hyperoside（Quercetin 3-O-galactoside）还可以调控 PI3K/Akt、MAPK 等通路抑制细胞凋亡，维持线粒体的膜电位。在理化性质方面，Hyperoside（金丝桃苷，AbMole，M4004）的糖苷修饰相比槲皮素，水溶性显著提升，体外细胞实验操作更加方便。也可作为工具，对比苷元与糖基结构对于黄酮类分子生物活性的贡献。

Hyperoside （金丝桃苷，AbMole，M4004）的细胞实验常用浓度为10~100 μM。在大鼠胰岛 β 细胞 RIN-m5F的H₂O₂诱导损伤模型中，25-100 μM Hyperoside 预处理细胞，能够以浓度依赖性的方式提升细胞活力，降低凋亡水平，下调 cleaved caspase-3，恢复葡萄糖刺激的胰岛素分泌功能；并且上调 Nrf2、HO-1 表达；该保护效应可被 Nrf2 抑制剂 ML385（846557-71-9）逆转，证实生物学效应依赖 Nrf2/HO-1通路。Hyperoside（金丝桃苷）在RAW264.7 巨噬细胞中，10-50 μM 预处理细胞，可抑制 LPS（脂多糖）诱导的 NO 生成（抑制幅度高达 60% 以上），下调 TNF-α、IL-6 炎症因子。此外，在H9c2 心肌细胞缺氧复氧模型、血管内皮氧化损伤等多个模型中，Hyperoside（金丝桃苷）能够以10-50 μM的浓度处理细胞，促进细胞存活，并且细胞中的ROS 累积得到了抑制。

Hyperoside （金丝桃苷，AbMole，M4004）的动物研究主要围绕氧化损伤或者炎症相关模型开展。Hyperoside（金丝桃苷）在高脂饮食联合链脲佐菌素（STZ）构建的代谢紊乱大鼠模型中，50-100 mg/kg 每日灌胃，结果表明持续两周后能够降低空腹血糖，改善胰岛功能，下调血清炎症因子，改善机体的氧化应激状态。Hyperoside （金丝桃苷）在CCl₄诱导的小鼠急性肝损伤模型中，灌胃给药可以降低血清 ALT、AST，减少肝组织 MDA 积累，提升抗氧化酶活性。在心肌缺血再灌注大鼠模型中，Hyperoside （Quercetin 3-O-β-D-galactopyranoside）给药组心肌梗死面积下降约 40%，伴随 Nrf2/HO-1 上调与凋亡细胞减少。除上述模型外，Hyperoside （金丝桃苷）还在急性肺损伤、肾缺血再灌注等动物模型中同样表现出抗炎、抗氧化等保护效果。

范例详解

Journal of Ethnopharmacology. 2026;362:121374

AbMole 的 Hyperoside（金丝桃苷，AbMole，M4004，482-36-0），作为丹参‑山楂药对的关键活性黄酮成分，在AML‑12 小鼠肝细胞、斑马鱼 MASLD 脂质蓄积模型中开展体外与模式生物实验。该化合物可结合并激活 PPARα，上调下游 CPT‑1A、CPT‑2，促进线粒体脂肪酸 β‑氧化；同时作用脂滴蛋白 Plin‑5、Plin‑2，一方面促进脂滴向线粒体转运脂肪酸，另一方面将过量脂肪酸封存于脂滴，缓解脂质过氧化与氧化应激损伤。与芦丁（Rutin）、丹酚酸 B（Salvianolic-acid-B）、槲皮素（Quercetin）协同，共同改善肝细胞脂质堆积，解析中药复方干预代谢相关脂肪性肝病（MASLD）的协同分子机制；研究中借助分子对接、分子动力学模拟验证 Hyperoside 与 PPARα、Plin‑5、Plin‑2 蛋白的稳定结合能力。

图  RT-qPCR experiments were used to explore the role of four representative components at the level of AML-12 cells and AB zebrafish.

该方案适用于氧化应激细胞保护、抗炎效应、Nrf2 通路激活验证。

细胞系：大鼠胰岛 β 细胞系 RIN-m5F 或 RAW264.7 巨噬细胞

检测指标与方法：Hyperoside（10、25、50、100 μM）预处理 2-24 h；加入 H₂O₂（100 μM，30 min）或者 LPS（100 ng/mL）刺激；CCK-8 检测细胞活力；Annexin V 流式定量凋亡；DCFH-DA 检测 ROS；SOD/CAT/GSH-Px/MDA 试剂盒检测氧化应激指标；Western blot 检测 Nrf2、HO-1、NQO1、cleaved caspase-3；可选择 Nrf2 抑制剂 ML385（5 μM）验证通路依赖性。

给药浓度：10~100 μM

处理时长：预处理 2-24 h；损伤诱导后检测 12-48 h

参考文献：Middleton E Jr, Kandaswami C, Theoharides T C. The effects of plant flavonoids on mammalian cells: implications for inflammation, heart disease, and cancer. Pharmacological Reviews, 2000, 52 (4): 673-751.

注：上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献调整。

该方案用于氧化损伤、炎症模型体内保护效应评价。

动物模型：C57BL/6 小鼠 CCl₄诱导急性肝损伤模型

给药配制：Hyperoside 溶于 0.5% 羧甲基纤维素钠，混悬液灌胃给药

给药剂量：50、100 mg/kg，每日 1 次，连续 7 天

给药方案：末次给药后腹腔注射 CCl₄（1 mL/kg，橄榄油稀释）诱导肝损伤；24 h 后采血检测 ALT、AST；收集肝组织检测 MDA、抗氧化酶活性，HE 染色开展组织学评分；Western blot 检测 Nrf2/HO-1 通路蛋白。

参考文献：Pietta P G. Flavonoids as antioxidants. Journal of Natural Products, 2000, 63 (7): 1035-1042.

注：上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献调整。

总结 

综上，Hyperoside（金丝桃甙，AbMole，M4004，482-36-0）可以清除自由基，在调控 Nrf2/HO-1 抗氧化通路的同时，还能抑制 NF-κB 炎症信号，是天然产物研究领域中，具有细胞活性的热门分子。

本文所述均为科研试剂，仅供科学研究参考

参考文献 

[1] Harborne J B, Williams C A. Advances in flavonoid research since 1992. Phytochemistry, 2000, 55(6): 481-504.

[2] Middleton E Jr, Kandaswami C, Theoharides T C. The effects of plant flavonoids on mammalian cells: implications for inflammation, heart disease, and cancer. Pharmacological Reviews, 2000, 52(4): 673-751.

[3] Pietta P G. Flavonoids as antioxidants. Journal of Natural Products, 2000, 63(7): 1035-1042.

[4] Boots A W, Haenen G R M M, Bast A. Health effects of quercetin: from antioxidant to nutraceutical. European Journal of Pharmacology, 2008, 585(2-3): 325-337.

[5] Dinkova-Kostova A T, Talalay P. Direct and indirect antioxidant properties of inducers of cytoprotective proteins. Molecular Nutrition & Food Research, 2008, 52(S1): S128-S138.

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