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Glycyrrhizic acid(甘草酸)是一种从甘草根中提取的天然三萜皂苷类化合物,是甘草的主要活性成分之一[1]。Glycyrrhizic acid(CAS No.:1405-86-3)具有广泛的生物活性,其分子机制涉及抑制高迁移率族蛋白B1(HMGB1)的释放和胞外活性、调控Toll样受体(TLR)信号通路、抑制磷脂酶A2活性及调节糖皮质激素代谢等多个层面[1]。Glycyrrhizic acid(甘草酸)在体外可被β-葡萄糖醛酸酶水解为甘草次酸(glycyrrhetinic acid),进而更强的细胞膜通透性和生物活性[2]。
在细胞实验层面,Glycyrrhizic acid在多种细胞系中展现出活性:在RAW264.7巨噬细胞中,50-200 μM的Glycyrrhizic acid可能显著抑制LPS诱导的NO产生和TNF-α、IL-6释放;在A549肺上皮细胞中,100-400 μM的Glycyrrhizic acid可抑制HMGB1诱导的炎症因子表达;在HepG2肝癌细胞中,100-500 μM可诱导细胞周期阻滞并降低细胞存活率;在Vero细胞中,Glycyrrhizic acid(50-200 μM)可抑制多种病毒的复制和细胞病变效应[3]。
在动物实验层面,Glycyrrhizic acid(CAS No.:1405-86-3)在小鼠急性肝损伤模型中通过腹腔注射(常用剂量30-100 mg/kg)可降低血清ALT和AST水平,减轻肝细胞坏死和炎症浸润;在大鼠肺纤维化模型中(灌胃给药50-150 mg/kg)可减轻肺组织胶原沉积和炎症评分;Glycyrrhizic acid在病毒感染动物模型中(腹腔注射10-50 mg/kg)可降低病毒载量和组织病理损伤[4]。此外,Glycyrrhizic acid还被用于研究甘草酸在动物肠道屏障保护、皮肤炎症及代谢综合征中的调控作用[5]。
参考文献及鸣谢
[1] Fiore, C.; Eisenhut, M.; Krausse, R.; et al. Antiviral effects of Glycyrrhiza species. Phytotherapy Research 2008, 22 (2), 141-148.
[2] Wang, J.; Chen, X.; Wang, W.; et al. Glycyrrhizic acid as the antiviral active component of Glycyrrhiza uralensis Fisch. against coxsackievirus B3. Pharmaceutical Biology 2013, 51 (2), 219-225.
[3] Mollica, L.; De Marchis, F.; Spitaleri, A.; et al. Glycyrrhizin binds to high-mobility group box 1 protein and inhibits its cytokine activities. Chemistry & Biology 2007, 14 (4), 431-441.
[4] Abe, N.; Ebina, T.; Ishida, N. Interferon induction by glycyrrhizin and glycyrrhetinic acid in mice. Microbiology and Immunology 1982, 26 (6), 535-539.
[5] Kim, Y. W.; Ki, S. H.; Seo, S. H.; et al. Licochalcone A: A multidimensional compound with diverse biological activities. Phytochemistry Reviews 2015, 14 (4), 643-657.
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